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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19740
    BIA 10-2474
    2 篇文献验证

    		 FAAH Autophagy Neurological Disease
    BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂，对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
    BIA 10-2474
  • HY-107531
    A 1070722

    		GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
    A 1070722
  • HY-W115718
    Cuprizone
    1 篇文献验证

    		 Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    Cuprizone 是一种铜螯合剂，可与铜 (II) 形成深蓝色铜酮络合物。 铜酮反应可用于比色测试中是否存在痕量铜。Cuprizone 可用于诱导小鼠的一些精神分裂症样行为。Cuprizone 作用于铜酶，包括 SOD1、细胞色素氧化酶和 DβH，从而导致氧化应激并增加某些大脑区域如内侧前额叶皮层 (PFC) 的 DA 水平。
    Cuprizone
  • HY-135507
    NAS-181

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    NAS-181 是一种有效的选择性大鼠 5-羟色胺 1B (r5-HT1B) 拮抗剂，Ki 值为 47 nM。NAS-181 增加大鼠脑区 5-HTP 的积累。
    NAS-181
  • HY-124001
    N-Docosanoyl taurine

    		TRP Channel Neurological Disease
    N-Docosanoyl taurine 是一种脂氨基酸。N-Docosanoyl taurine 是可以驱动脑区分类的区别代谢物。
    N-Docosanoyl taurine
  • HY-121789
    Proadifen

    		Cytochrome P450 Others
    Proadifen 是一种具有抑制细胞色素P450活性的化合物，可改变大脑中儿茶酚胺分泌神经元的兴奋性，对不同脑区的神经元有不同影响。
    Proadifen
  • HY-18678
    Bremelanotide

    PT-141

    		 Melanocortin Receptor Endocrinology
    Bremelanotide (PT-141) 是 α-黑色素细胞刺激素 (α-MSH) 的类似物。Bremelanotide 激活 mPOA 和其他与性行为有关的下丘脑和大脑边缘区域。Bremelanotide 可用于研究性欲减退障碍。
    Bremelanotide
  • HY-163667
    Atoxifent

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Atoxifent 是一种 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 激动剂 (EC50=0.39 nM)，这些受体在控制疼痛、情绪、习惯学习以及认知的大脑区域中都有发现。Atoxifent 表现出强大的镇痛效果和较低的呼吸抑制风险。Atoxifent 可用于阿片类药物药理学和信号传导的研究。
    Atoxifent
  • HY-157998
    mG2N001

    		mGluR Src Others
    mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50: 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C]mG2N001 可用于 PET 成像。[11C]mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。
    mG2N001
  • HY-164083
    GR65630

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    GR65630 是一种有效的和选择性的 5-羟色胺 (5-HT) 3 型受体拮抗剂。GR65630 可用于研究 5-HT3 受体在不同脑区的表达模式，以及它们在中枢神经系统中可能的功能。GR65630 以及其放射性标记形式 [3H]GR65630 可用于对受体的分布、密度和亲和力的研究。
    GR65630
  • HY-136523
    S2157

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
    S2157
  • HY-121129
    Eticlopride

    FLB-131

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Eticlopride 是一种强效且选择性的 D2 受体拮抗剂，在 6-羟基多巴胺诱导的广泛多巴胺失神经支配的大鼠中进行了研究。在 21 天内每天注射Eticlopride 会增加完整脑区 D2 受体密度，但不会进一步增加失神经支配区域已经增加的密度。尽管受体密度发生变化，但功能敏感性仍然明显，如在洗脱期由 D2 激动剂喹吡罗诱导的对侧旋转所示。该研究表明，慢性 D2 受体阻滞和多巴胺失神经支配可能在上调 D2 受体密度方面具有共同的机制，这与先前报告的失神经支配和拮抗剂治疗的附加效应相反。
    Eticlopride

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