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39

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

抗体抑制剂

2

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-11067
    WHI-P97
    2 篇文献验证

    		 JAK Inflammation/Immunology
    WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
    WHI-P97
  • HY-D0227
    THAM
    5 篇文献验证

    Tris; Tris(hydroxymethyl)aminomethane

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease Cancer
    三(羟甲基)氨基甲烷 THAM (Tris) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇，可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。THAM 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
    THAM
  • HY-D0227A
    THAM hydrochloride
    5 篇文献验证

    Tris HCl; Tris(hydroxymethyl)aminomethane hydrochloride

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease Cancer
    三(羟甲基)氨基甲烷盐酸盐 THAM hydrochloride (Tris HCl) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇，可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。THAM hydrochloride 是能用于生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
    THAM hydrochloride
  • HY-103261
    SCH28080

    		Proton Pump Endocrinology
    SCH28080 是一种可逆的，K+ 竞争性的胃 H,K-ATPase 抑制剂，Ki 值 为 0.12 μM。SCH28080 在体内是有效的酸分泌抑制剂，具有抗溃疡作用。
    SCH28080
  • HY-116713
    PfDHODH-IN-3

    		Parasite Dihydroorotate Dehydrogenase Infection
    PfDHODH-IN-3 (compound 2) 是一种具有口服活性和强抗疟活性的 PfDHODH 抑制剂 (IC50=47 nM)。PfDHODH-IN-3 可以抑制动物体内疟原虫的生长。
    PfDHODH-IN-3
  • HY-119057
    DSM74

    		Parasite Infection
    DSM74 (compound 21) 是一种具有口服活性和强抗疟活性的 PfDHODH (IC50=0.28 μM) 和 PbDHODH (IC50=0.38 μM) 抑制剂。DSM74 可以抑制动物体内疟原虫的生长。
    DSM74
  • HY-U00337A
    Datelliptium chloride hydrochloride

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Datelliptium chloride hydrochloride 是一种由 Ellipticine (HY-15753) 衍生的 DNA 嵌合剂。Datelliptium chloride hydrochloride 在体内对多种小鼠实体瘤有效。
    Datelliptium chloride hydrochloride
  • HY-151102
    Fabimycin

    		Antibiotic Bacterial Infection
    法比霉素 Fabimycin 是一种 FabI 抑制剂，对革兰氏阴性菌具有有效的抗菌活性。Fabimycin 可抵抗耐药性革兰氏阴性菌感染 (in vivo)。
    Fabimycin
  • HY-D0227B
    THAM acetate

    Tris acetate; Tris(hydroxymethyl)aminomethane acetate

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    三(羟甲基)氨基甲烷醋酸盐 Trometamol acetate (Tromethamine acetate) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇，可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。Trometamol acetate 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
    THAM acetate
  • HY-162937
    KIF18A-IN-13

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-13 (Compound 16) 是一种有效的且具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，具有体内抗癌活性。KIF18A-IN-13 可以用于卵巢癌的研究。
    KIF18A-IN-13
  • HY-155250
    Antibacterial agent 154

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqinolones 类衍生物，是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
    Antibacterial agent 154
  • HY-D0227R
    THAM (Standard)

    		Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease Cancer
    三(羟甲基)氨基甲烷 (Standard) THAM (Standard) 是 THAM 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。THAM (Tris) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇，可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。THAM 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
    THAM (Standard)
  • HY-W011404
    Tributyrin
    1 篇文献验证

    Glyceryl tributyrate

    		 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    甘油三丁酸酯 Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定、吸收迅速的丁酸前体。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。
    Tributyrin
  • HY-D0227AR
    THAM hydrochloride (Standard)

    		Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease Cancer
    三(羟甲基)氨基甲烷盐酸盐(Standard) THAM (hydrochloride) (Standard)是 THAM (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。THAM hydrochloride (Tris HCl) 是一种低毒性的生物惰性氨基醇，可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。THAM hydrochloride 是能用于生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物。
    THAM hydrochloride (Standard)
  • HY-164550
    YF438

    		HDAC Ligands for E3 Ligase Cancer
    YF438 是 HDAC 抑制剂，具有有效的体外和体内抗癌活性。YF438 通过阻断 HDAC 与 MDM2 之间的相互作用，诱导 MDM2-MDMX 解离，促进 MDM2 的降解，从而抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长和转移。
    YF438
  • HY-105634A
    Nomegestrol acetate

    		Progesterone Receptor Endocrinology Cancer
    醋酸诺美孕酮 Nomegestrol acetate 是一种口服有效的高选择性孕激素，也是孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂，能抑制排卵。Nomegestrol acetate 还能有效抑制人类子宫内膜癌 RL95-2 细胞体外和体内增殖。Nomegestrol acetate 可用于癌症 (尤其是子宫内膜癌) 和避孕的研究。
    Nomegestrol acetate
  • HY-18754
    FR 167653 free base

    		p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 free base 是具有口服活性的，选择性 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症，减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
    FR 167653 free base
  • HY-18641
    Ki16198

    		LPL Receptor Cancer
    Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
    Ki16198
  • HY-162783
    AZ-PRMT5i-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    AZ-PRMT5i-1 (Compound 28) 是一种有效的、具有口服活性的 MTAP 选择性 PRMT5 抑制剂。AZ-PRMT5i-1 还具有 MTA 协同性和体内和体外抗肿瘤活性，可以用于 MTAP 缺失的癌症的研究。
    AZ-PRMT5i-1
  • HY-18754A
    FR 167653

    FR 167653 sulfate

    		 p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的，选择性 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症，减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
    FR 167653
  • HY-139200
    DOTMA

    		Liposome Others
    DOTMA 是一种阳离子脂类，被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸，并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷，促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
    DOTMA
  • HY-147692
    COX-2-IN-14

    		COX Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性，降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
    COX-2-IN-14
  • HY-146166
    PT4

    		Parasite Reactive Oxygen Species Infection Inflammation/Immunology
    PT4 是一种抗皮肤利什曼病 (CL) 的化合物。PT4 对两种 Leishmania 均有效，对 L. amazonensis 和 L. braziliensis 的 IC50 分别为 125.18 和 233.18 μM。PT4 降低线粒体膜电位且提高活性氧产生，导致寄生虫死亡。PT4 具有有效的体内抗炎活性。
    PT4
  • HY-162537
    LYP-8

    		PROTACs NAMPT Cancer
    LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂，在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078)，黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN-11 (HY-158689))。
    LYP-8
  • HY-105634AR
    Nomegestrol acetate (Standard)

    		Progesterone Receptor Endocrinology Cancer
    醋酸诺美孕酮 (Standard) Nomegestrol acetate (Standard) 是 Nomegestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nomegestrol acetate 是一种口服有效的高选择性孕激素，也是孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂，能抑制排卵。Nomegestrol acetate 还能有效抑制人类子宫内膜癌 RL95-2 细胞体外和体内增殖。Nomegestrol acetate 可用于癌症 (尤其是子宫内膜癌) 和避孕的研究。
    Nomegestrol acetate (Standard)
  • HY-147546
    Antibacterial agent 107

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
    Antibacterial agent 107
  • HY-161319
    EGFR-IN-104

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
    EGFR-IN-104
  • HY-155458
    HYDAMTIQ

    		PARP Inflammation/Immunology Cancer
    HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
    HYDAMTIQ
  • HY-103019E
    Enitociclib

    BAY-1251152; VIP152

    		 Others Others
    Enitociclib (VIP152; BAY-1251152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂。VIP152 以其独特的苄基亚砜基团而闻名，显示出在体内外均表现良好的疗效和耐受性，包括在小鼠和大鼠的异种移植模型中，通过每周一次静脉注射展现出高效和良好的耐受性。VIP152 对双击难治性弥漫大B细胞淋巴瘤显示出有希望的长期单药抑制活性。
    Enitociclib
  • HY-146434
    TGFβ-IN-2
    1 篇文献验证

    		 TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞，抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累，IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药，TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
    TGFβ-IN-2
  • HY-14532
    Brincidofovir
    2 篇文献验证

    CMX001; HDP-CDV

    		 CMV HSV Orthopoxvirus Infection
    Brincidofovir (CMX001) 是 Cidofovir 的脂质结合前体药物，是一种口服、长效抗病毒药物。Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性，包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。Brincidofovir是一种具有口服活性的抗病毒化合物，已被证明在体外和体内对正痘病毒有效。
    Brincidofovir
  • HY-16632
    ELND 006

    		γ-secretase Amyloid-β Metabolic Disease
    ELND 006（compound 30）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007（compound 34）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
    ELND 006
  • HY-163982
    FOXJ1 agonist 1

    		Others Inflammation/Immunology
    FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统，可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成，抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC；对 CYP 和 hERG 无显著抑制，也不具有显著的细胞毒性。
    FOXJ1 agonist 1
  • HY-162704
    JMV7048

    		PROTACs Cancer
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048
  • HY-122010
    NVP-AAD777

    		VEGFR Others
    NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂，在体内实验中，它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同，NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化，即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用，且不会对肺部产生不良影响，凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
    NVP-AAD777
  • HY-117921
    DA-E 5090

    		Others Inflammation/Immunology
    DA-E 5090是一种口服有效的IL-1生成抑制剂，能在体内转化为具有药理活性的去乙酰化形式（DA-E5090）。本研究通过LPS刺激的人单核细胞检测了DA-E5090对IL-1生成的体外影响。结果显示，DA-E5090能剂量依赖性地抑制LPS刺激下的人单核细胞产生的IL-1α和IL-1β（1-10微M），这一效果通过LAF分析和ELISA确定。 Northern blotting分析表明，DA-E5090抑制了IL-1α和IL-1β mRNA的转录。
    DA-E 5090
  • HY-P99395
    Talacotuzumab

    JNJ 56022473; CSL 362

    		 Interleukin Related Cancer
    塔妥珠单抗 Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
    Talacotuzumab
  • HY-136720
    ZXX2-77

    		Others Others
    ZXX2-77是一种环氧合酶-1（COX-1）选择性抑制剂，属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂，不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果，但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低，导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下，ZXX2-77的最大血药浓度（1.2 mM）未达到其COX-1 IC50值（3.2 mM）。相比之下，其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱，但吸收性更好，表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明，ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
    ZXX2-77
  • HY-B2167R
    Docosahexaenoic acid (Standard)

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    二十二碳六烯酸 (Standard) Docosahexaenoic acid (Standard) 是 Docosahexaenoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docosahexaenoic Acid (DHA) is an omega-3 fatty acid abundantly present brain and retina. It can be obtained directly from fish oil and maternal milk.
    Docosahexaenoic acid (Standard)

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