2. PROTAC
  3. PROTACs
  4. JMV7048

JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。

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JMV7048 Chemical Structure

JMV7048 Chemical Structure

CAS No. : 2871774-88-6

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In-stock
5 mg ￥5200
In-stock
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JMV7048 相关抗体

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生物活性

JMV7048 is an effective PROTAC degrader targeting PXR (Pregnane X Receptor) with a DC50 of 379 nM. JMV7048 induces the polyubiquitination and degradation of PXR protein by recruiting E3 CRBN ubiquitin ligase and the 26S proteasome. JMV7048 significantly enhances the sensitivity of colon cancer stem cells to chemotherapy by reducing the expression of PXR protein in these cells, thereby significantly delaying cancer recurrence in vivo. JMV7048 is composed of the PXR agonist JMV6944 (HY-162738), linker (HY-162736), and Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)[1].

IC50 & Target

Pregnane X Receptor (PXR)
体外研究
(In Vitro)

JMV7048 (5 µM, 24 小时) 对结肠癌、肝癌和胰腺癌细胞系的癌细胞生长具有抑制作用[1]。
JMV7048 (5 µM, 48 小时) 可显著降低移植入裸鼠的 CPP1 细胞的致瘤性 (即降低裸鼠中肿瘤起始的频率)[1]。
JMV7048 (5 µM, 48 小时) 降低 CPP1、CPP14 和 CPP19 细胞在非附着条件下形成球体的能力，表明 JMV7048 能够影响这些细胞的自我更新能力[1]。
JMV7048 (5 µM, 48 小时) 处理显著降低了 HT29 细胞在化疗药物 (5-Fluorouracil (HY-90006) 和 SN38 (HY-13704)) 处理后的存活率，表明 JMV7048 可能增强了细胞对化疗药物的敏感性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JMV7048 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LS174T cells (human colon adenocarcinoma); HepG2 (human hepatoma); AsPC-1 (human metastatic pancreatic adenocarcinoma), Human hepatocytes
Concentration: 0-5000 nM, 5 μM
Incubation Time: 24 h (0-5000 nM), 0-6 h (5 μM)
Result: Potently and efficiently reduced endogenous PXR protein in LS174T cells (0-5000 nM, 24 h or 5 μM, 0-6 h).
Significantly reduced the expression of PXR in HepG2 cells and AsPC-1 cells (at the dose of 5 μM, 24 h).
Failed to degrade PXR in primary cultures of human hepatocytes (at the dose of 5 μM, 24 h).

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LS174T cells, HT29 cells, CPP1 cells, CPP14 cells, CPP19 cells, CRC1 cells
Concentration: 0-20 µM
Incubation Time: 72 h
Result: Resulted in no significant change in cell viability after 72 hours of treatment at concentrations as high as 20 μM, compared to treatment with the active metabolite of irinotecan (HY-16562) (SN38(HY-13704)).
体内研究
(In Vivo)

JMV7048 (25 mg/kg，静脉注射，1 天 1 次，每周 5 天，共 15 天) 在无胸腺裸鼠和 NOD/scid 小鼠中耐受性良好[1]。
JMV7048 (25 mg/kg，静脉注射，1 天 1 次，持续 4 天或每周 5 天持续 2 周) 在 HT29 和 CCP1 来源的 NOD/scid 小鼠异种移植瘤模型中显示出降解 PXR 的活性[1]。
联合使用 JMV7048 (25 mg/kg，静脉注射，1 天 1 次，每周 5 天，共 4 周 (HT29 细胞); 25 mg/kg，腹腔注射，1 天 2 次，每周 5 天，共 3 周 (CCP1 细胞)) 与化疗药物 (50mg/kg 5-Fluorouracil (HY-90006) + 25mg/kg Irinotecan (HY-16562)，腹腔注射，每周 2 次，3 或 4 周)，在 NOD/scid 小鼠异种移植 (LS174T 细胞) 模型中可以显著延缓肿瘤复发[1]。
单次腹腔注射 (50 mg/kg) 或静脉注射 (25 mg/kg) 的给药方式能在血浆中实现充分的药物暴露水平，而口服灌胃 (50 mg/kg) 给药方式则显著低效[1]。

药代动力学分析[1]

JMV7048 AUC (μg/L*h) Tmax (min) Cmax (μg/mL)
i.v. (25 mg/kg) 5.19 5 15.4
i.p. (30 mg/kg) 10.55 30 2
p.o. (25 mg/kg) 0.07 30 0.02

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HT29 and CCP1-derived xenograft tumor models in NOD/scid mice
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), Intravenous injection (i.v.), 5 days a week
Result: Significantly delayed tumor relapse and extended tumor volume doubling time.
Animal Model: HT29 and CCP1-Derived Xenograft Tumor Models in NOD/scid Mice
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), once daily for 4 days or 5 days a week for 2 weeks
Result: significantly reduced (approximately 50%) the expression of PXR in xenograft tumors, suggesting that JMV7048 maintains PXR-degrading activity in vivo.
分子量

957.19

Formula

C53H64N8O7S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (104.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0447 mL 5.2236 mL 10.4472 mL
5 mM 0.2089 mL 1.0447 mL 2.0894 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

JMV7048 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0447 mL 5.2236 mL 10.4472 mL 26.1181 mL
5 mM 0.2089 mL 1.0447 mL 2.0894 mL 5.2236 mL
10 mM 0.1045 mL 0.5224 mL 1.0447 mL 2.6118 mL
15 mM 0.0696 mL 0.3482 mL 0.6965 mL 1.7412 mL
20 mM 0.0522 mL 0.2612 mL 0.5224 mL 1.3059 mL
25 mM 0.0418 mL 0.2089 mL 0.4179 mL 1.0447 mL
30 mM 0.0348 mL 0.1741 mL 0.3482 mL 0.8706 mL
40 mM 0.0261 mL 0.1306 mL 0.2612 mL 0.6530 mL
50 mM 0.0209 mL 0.1045 mL 0.2089 mL 0.5224 mL
60 mM 0.0174 mL 0.0871 mL 0.1741 mL 0.4353 mL
80 mM 0.0131 mL 0.0653 mL 0.1306 mL 0.3265 mL
100 mM 0.0104 mL 0.0522 mL 0.1045 mL 0.2612 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JMV70482871774-88-6JMV 7048JMV-7048PROTACsHT29 and CCP1-derived xenograft tumor models in NOD/scid miceLS174T cellsHepG2 cellsAsPC-1 cellsCancerInhibitorinhibitorinhibit

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JMV7048
目录号：
HY-162704
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