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37

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

2

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135470
    Nifurpirinol

    P-7138

    		 Antibiotic Bacterial Infection
    Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic)，是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比，Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug，可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
    Nifurpirinol
  • HY-138830
    TAK-418

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
    TAK-418
  • HY-101494
    Temuterkib
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    LY3214996

    		 ERK Cancer
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
    Temuterkib
  • HY-114196
    Aclimostat

    ZGN-1061

    		 MetAP Metabolic Disease
    Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂，在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
    Aclimostat
  • HY-163346
    TPEG-P

    		Others Metabolic Disease
    TPEG-P 是一种酶激活的分子内氢键增强探针，用于 DILI 细胞和小鼠模型中的碱性磷酸酶检测。
    TPEG-P
  • HY-A0113
    Cilazaprilat

    Ro 31-3113

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE；大鼠酶的 IC50=0.7 nM) 的抑制剂，也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中，当浓度为 10 μM 时，它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中，动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
    Cilazaprilat
  • HY-122604
    PF-DcpSi

    		Others Neurological Disease
    PF-DcpSi 是一种 mRNA 去帽清道夫酶 (DcpS) 抑制剂 (IC50: 0.11 nM)。PF-DcpSi (30 mg/kg, 腹腔注射) 可以改善脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中的疾病表型。
    PF-DcpSi
  • HY-157521
    AANAT-IN-1

    		Acyltransferase Endocrinology
    AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT) 的抑制剂 (IC50: 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成，涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
    AANAT-IN-1
  • HY-160912
    ELOVL6-IN-5

    		ELOVL Cancer
    ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶，是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
    ELOVL6-IN-5
  • HY-120663
    KRCA-0713

    		Others Cancer
    KRCA-0713是一种ALK抑制剂，具有抗ALK活性。KRCA-0713在酶和细胞基础的实验中表现出有希望的抗ALK活性。KRCA-0713在H3122异种移植模型研究中，显示出能够有效抑制ALK驱动的肿瘤生长，类似于ceritinib的效果。
    KRCA-0713
  • HY-163069
    Antitubercular agent-43

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的，有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
    Antitubercular agent-43
  • HY-18112
    AZ-4217

    		Beta-secretase Neurological Disease
    AZ-4217 是 β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 的抑制剂，在人类 SH-SY5Y 细胞中的 IC50 为 160 pM。AZ-4217 可减少 Tg2576 小鼠模型中的淀粉样蛋白沉积，并用于阿尔茨海默病研究。
    AZ-4217
  • HY-W150340
    β-Lactose

    		Galectin Biochemical Assay Reagents Cancer
    β-乳糖 β-Lactose 是一种双糖，常见于牛奶和乳制品中。它由两个单糖组成，葡萄糖和半乳糖，通过β-糖苷键连接。β-Lactose 在食品工业中有多种应用，特别是作为甜味剂和填充剂。此外，它还可用作参与乳糖代谢的酶的底物，以及研究碳水化合物-蛋白质相互作用的模型化合物。
    β-Lactose
  • HY-120482
    CHM-1-P-Na

    		Others Others
    CHM-1-P-Na 是一种2-(2-氟苯基)-6,7-亚甲二氧基喹啉-4-酮的单磷酸钠盐，具有在体内外可转化为具有独特抗肿瘤机制的化合物CHM-1，且在肿瘤模型中具有优异的抗肿瘤活性和对相关酶有明确药理作用的活性。
    CHM-1-P-Na
  • HY-NP009
    α-Lactalbumin

    		Biochemical Assay Reagents Others
    α-乳白蛋白 α-Lactalbumin 是一种 Ca2+-结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+-结合位点，因此它经常用作简单的 Ca2+-结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分，乳糖合酶是一种酶系统，由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
    α-Lactalbumin
  • HY-169061
    WQQ-345

    		Others Cancer
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
    WQQ-345
  • HY-146974
    PDE4-IN-9

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-9 (Compound 5j) 是一种有效的 PDE4 抑制剂。在体外酶试验中，PDE4-IN-9 对 PDE4 的 IC50 值 (1.4 μM) 低于亲本咯利普兰 (2.0 μM)。PDE4-IN-9 在 LPS 诱导的哮喘/COPD 和败血症动物模型中也显示出良好的体内活性。
    PDE4-IN-9
  • HY-116945
    Diphenamid

    		Others Others
    双草酰苯胺 Diphenamid是一种化学化合物，具有除草剂活性。Diphenamid通过抑制乙酰辅酶A羧化酶发挥作用。Diphenamid在污水处理过程中作为模仿有机污染物的模型显示出抗性，尤其是在存在多种阴离子的情况下。Diphenamid的降解受到某些无机离子的显著影响，例如铬(VI)和氮氧化物。Diphenamid在更长的处理时间内显示出毒性变化，对选定藻类的毒性测试结果表明在240分钟处理时更高的毒性表现。
    Diphenamid
  • HY-16911
    AFN-1252
    5 篇以上引用文献

    API-1252; Debio 1452

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    AFN-1252 是一种具有口服活性的，选择性 FabI 抑制剂，FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效，可提供 100% 的保护，防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
    AFN-1252
  • HY-155726
    Cy-FBP/SBPase-IN-1

    		Others Others
    Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂，是蓝藻的光合作用调节酶。 因此，Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统，并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
    Cy-FBP/SBPase-IN-1
  • HY-116264
    CatB-IN-1

    		Others Cancer
    CatB-IN-1是一种酶抑制剂，具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢，可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力，能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明，其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
    CatB-IN-1
  • HY-12501A
    ITI-214
    3 篇文献验证

    		 Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214
  • HY-146755
    TIY-7

    		Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-147720
    γ-Secretase modulator 11

    		γ-secretase Neurological Disease
    5-{8-[（3，4'-二氟[1，1'-联苯]-4-基）甲氧基]-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（1o）表现出较高的体外效力和脑暴露，诱导脑Aβ42水平的显着降低，并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外，化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
    γ-Secretase modulator 11
  • HY-19109
    RG-7152

    		Others Others
    RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂，能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性，而在豚鼠和猴子中观察到较小效果，在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE，表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
    RG-7152
  • HY-114622
    AFN-1252 tosylate

    API-1252 tosylate; Debio 1452 tosylate

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    AFN-1252 tosylate 是一种具有口服活性的，选择性 FabI 抑制剂，FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 tosylate 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 tosylate 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ?0.015 μg/ml。AFN-1252 tosylate 在败血症小鼠模型中有效，可提供 100% 的保护，防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
    AFN-1252 tosylate
  • HY-12501
    ITI-214 free base

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214 free base
  • HY-112142A
    (Rac)-AB-423

    DVR-23

    		 Others Inflammation/Immunology
    (Rac)-AB-423 (DVR-23)是一种抗乙型肝炎病毒（HBV）候选化合物，具有良好的抗HBV活性。 (Rac)-AB-423显示出在高浓度下不诱导CYP1A2、CYP3A4或CYP2B6酶的活性。 (Rac)-AB-423展现了理想的药代动力学特性，能够实现良好的系统暴露和高口服生物利用度。 (Rac)-AB-423在水动力注射（HDI）HBV小鼠模型中实现了超过2 log的病毒载量减少。
    (Rac)-AB-423
  • HY-155732
    NPD-2975

    		Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-15048
    GPI 15427

    		PARP Inflammation/Immunology
    GPI 15427 是酶聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP-1) 的强效抑制剂，该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中，包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎，GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚（ADP-核糖）的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
    GPI 15427
  • HY-149127
    Rosolutamide

    ASC-JM17; ALZ-003

    		 Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy Metabolic Disease
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-117807
    A-176120

    		Ras Cancer
    A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂，对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成，显示出抗血管生成作用。体内研究表明，它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物，具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
    A-176120
  • HY-W352344
    2'-Deoxy-L-adenosine

    		HBV Infection
    2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂，抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
    2'-Deoxy-L-adenosine
  • HY-N6972
    Cepharanthine
    4 篇文献验证

    		 Autophagy SARS-CoV Cytochrome P450 Apoptosis Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    千金藤碱 Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha  Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度 (IC90) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
    Cepharanthine
  • HY-151093
    IDO2-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology
    IDO2-IN-1 是一种具有口服活性的强效吲哚胺 2,3- 双加氧酶 (IDO2) 抑制剂，IC50 为 112 nM。IDO2-IN-1 能够用于对炎症性自身免疫的研究。
    IDO2-IN-1
  • HY-N6972R
    Cepharanthine (Standard)

    		Autophagy SARS-CoV Cytochrome P450 Apoptosis Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    千金藤碱 (Standard) Cepharanthine (Standard) 是 Cepharanthine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania?cephalantha ?Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度 (IC90) 值为 1.90 和 4.46?μM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
    Cepharanthine (Standard)
  • HY-161483
    CBP/p300 ligand 3

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Neurological Disease Cancer
    CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
    CBP/p300 ligand 3

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