2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. TAK-418

TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TAK-418 Chemical Structure

TAK-418 Chemical Structure

CAS No. : 1818252-53-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3200
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TAK-418 is a selective, orally active LSD1 (KDM1A) enzyme inhibitor with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks aberrant epigenetic machinery and improves autism symptoms in neurodevelopmental disorder models[1][2].

IC50 & Target

KDM1/LSD1

 

体内研究
(In Vivo)

TAK-418 (1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天) 改善神经发育障碍模型啮齿动物的某些自闭症谱系障碍 (ASD) 样行为[1]。[1234] TAK- 418 增加 Ucp2 基因的 H3K4me1/2/3 和 H3K9me2 水平，并诱导原代培养的大鼠神经元中的 Ucp2 mRNA 表达。TAK-418 还增加 Bdnf 基因的 H3K4me1/2/3。TAK-418 通过生成辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 的紧密甲酰化加合物形式，避免了结合口袋中 GFI1B 的空间干扰。TAK-418 在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特征，可抑制大脑中的 LSD1 酶活性，而不会在啮齿类动物中引起血液学毒性[1]。[1234] 单次施用 1 或 3 mg 的 TAK-418 /kg 增加小鼠大脑中 Ucp2 基因的 H3K4me2 水平[1]。[1234] TAK-418 可以在细胞、分子、基因表达方面改善神经系统问题，KS 小鼠模型 (Kmt2d+/βGeo 小鼠)[2] 的功能水平和功能水平。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

356.91

Formula

C17H25ClN2O2S
CAS 号
性状

固液混合物

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 55 mg/mL (154.10 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 16.67 mg/mL (46.71 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8018 mL 14.0091 mL 28.0183 mL
5 mM 0.5604 mL 2.8018 mL 5.6037 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (15.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (15.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.10%

COA (285 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

TAK-418 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.8018 mL 14.0091 mL 28.0183 mL 70.0457 mL
5 mM 0.5604 mL 2.8018 mL 5.6037 mL 14.0091 mL
10 mM 0.2802 mL 1.4009 mL 2.8018 mL 7.0046 mL
15 mM 0.1868 mL 0.9339 mL 1.8679 mL 4.6697 mL
20 mM 0.1401 mL 0.7005 mL 1.4009 mL 3.5023 mL
25 mM 0.1121 mL 0.5604 mL 1.1207 mL 2.8018 mL
30 mM 0.0934 mL 0.4670 mL 0.9339 mL 2.3349 mL
40 mM 0.0700 mL 0.3502 mL 0.7005 mL 1.7511 mL
DMSO 50 mM 0.0560 mL 0.2802 mL 0.5604 mL 1.4009 mL
60 mM 0.0467 mL 0.2335 mL 0.4670 mL 1.1674 mL
80 mM 0.0350 mL 0.1751 mL 0.3502 mL 0.8756 mL
100 mM 0.0280 mL 0.1401 mL 0.2802 mL 0.7005 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TAK-4181818252-53-7TAK418TAK 418Histone DemethylaseneurodevelopmentaldisorderUcp2behaviorsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TAK-418
目录号：
HY-138830
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