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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15178
    Oglemilast

    GRC 3886

    		 Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
    Oglemilast
  • HY-121852
    SCH 336

    SCH-225336

    		 Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology
    SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多。
    SCH 336
  • HY-P9949
    Reslizumab

    Sch 55700

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    瑞利珠单抗 Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体，用于研究嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力，在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中，KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。
    Reslizumab
  • HY-159927
    TAK-661

    		CCR Inflammation/Immunology
    TAK-661 是一种嗜酸性粒细胞趋化性 (eosinophil chemotaxis) 抑制剂。TAK-661 可显著减轻晚期支气管收缩，同时抑制支气管肺泡灌洗 (BAL) 中的嗜酸性粒细胞增多和嗜酸性粒细胞向气道壁的浸润。
    TAK-661
  • HY-123596
    LAS191859

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂，抗人 CRTh2?的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。
    LAS191859
  • HY-167855
    MRS4833

    		P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14R 拮抗剂，对 hP2Y14R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
    MRS4833
  • HY-106837
    Israpafant

    Y 24180

    		 Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Inflammation/Immunology
    Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂，抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集，IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应，包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。
    Israpafant
  • HY-19472
    RWJ-58643

    		Ser/Thr Protease Inflammation/Immunology
    RWJ-58643 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin) 抑制剂，可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶，从而调节过敏反应。
    RWJ-58643
  • HY-19472A
    RWJ-58643 hydrochloride

    		Ser/Thr Protease Inflammation/Immunology
    RWJ-58643 hydrochloride 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin) 抑制剂，可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 hydrochloride (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 hydrochloride 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 hydrochloride 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶，从而调节过敏反应。
    RWJ-58643 hydrochloride
  • HY-121621
    RO5101576

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    RO5101576是一种强效的LTB4受体拮抗剂，具有抑制LTB4诱导的钙动员和人类中性粒细胞趋化的活性。RO5101576显著减轻了豚鼠中LTB4诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多。RO5101576在非人灵长类动物中抑制了过敏原和臭氧诱导的肺部中性粒细胞增多，其疗效与布地奈德相当。RO5101576对豚鼠的LPS诱导中性粒细胞增多和小鼠、 rats 的香烟烟雾诱导中性粒细胞增多没有影响。RO5101576在毒理学研究中表现良好，耐受性良好。
    RO5101576

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