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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-100801A
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid

    		iGluR Others
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种谷氨酸摄取抑制剂，可以阻断插管 SD 大鼠体内的谷氨酸转运。
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid
  • HY-100616
    cis-ACBD

    cis-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    cis-ACBD 是一种高亲和力、Na+ 依赖的质膜谷氨酸转运体 (Glu transporter) 的有效选择性抑制剂。cis-ACBD 是一种谷氨酸再摄取 (glutamate reuptake) 抑制剂。cis-ACBD 也可作为 D-[3H] 天冬氨酸 (D-[3H]aspartate) 摄取的线性竞争性抑制剂。
    cis-ACBD
  • HY-107522
    DL-TBOA

    		EAAT Neurological Disease
    DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
    DL-TBOA
  • HY-100784
    Dihydrokainic acid

    		EAAT Neurological Disease
    Dihydrokainic acid 是一种谷氨酸转运体 (尤其是 GLT1) 抑制剂。Dihydrokainic acid 对 GLT1 具有较高亲和力，能有效抑制其转运功能。Dihydrokainic acid 通过抑制谷氨酸的摄取，致使细胞外谷氨酸浓度升高，进而影响神经元的兴奋性和神经信号传递。Dihydrokainic acid 主要应用于神经科学领域中谷氨酸相关神经功能、癫痫以及学习记忆等方面的研究。
    Dihydrokainic acid
  • HY-16974
    Afoxolaner

    		GABA Receptor Chloride Channel Parasite Infection
    阿福拉纳 Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
    Afoxolaner
  • HY-107521
    TFB-TBOA
    2 篇文献验证

    CF3-Bza-TBOA

    		 EAAT Neurological Disease
    TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运体 (glutamate transporter) 阻滞剂，可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA 对谷氨酸转运蛋白 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 22、17 和 300 nM。
    TFB-TBOA
  • HY-100838
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine

    L-CCG III

    		 EAAT Neurological Disease
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50: EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+-依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine
  • HY-107522B
    DL-TBOA ammonium

    		EAAT Neurological Disease
    DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
    DL-TBOA ammonium
  • HY-122487A
    Troriluzole hydrochloride

    BHV-4157 hydrochloride

    		 mGluR Neurological Disease
    Troriluzole hydrochloride 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole hydrochloride 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole hydrochloride 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
    Troriluzole hydrochloride
  • HY-101227
    (±)-threo-3-Methylglutamic acid

    		EAAT Metabolic Disease
    (+/-)-3--甲基谷氨酸 (±)-threo-3-Methylglutamic acid 是一种有效的 EAAT2/4 抑制剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 抑制杆外节对谷氨酸的摄取。
    (±)-threo-3-Methylglutamic acid
  • HY-16974R
    Afoxolaner (Standard)

    		GABA Receptor Chloride Channel Parasite Infection
    阿福拉纳 (Standard) Afoxolaner (Standard)是 Afoxolaner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
    Afoxolaner (Standard)
  • HY-B1102
    Evans Blue
    15 篇以上引用文献

    Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860

    		 EAAT iGluR Neurological Disease
    伊文思蓝 Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
    Evans Blue
  • HY-W585874
    Nε-(Carboxyethyl)lysine

    		EAAT Neurological Disease
    Nε-(Carboxyethyl)lysine 是一种晚期糖基化终产物 (AGE)。Nε-(Carboxyethyl)lysine 导致蛋白质之间的交联，进而影响蛋白质的结构和功能，导致蛋白质变性。Nε-(Carboxyethyl)lysine 与 RAGE 受体结合，影响细胞信号传导，调节炎症反应、细胞增殖和凋亡等过程。Nε-(Carboxyethyl)lysine 影响谷氨酸转运蛋白，减少谷氨酸摄取和S100B蛋白分泌，影响神经系统中的神经传递，并表现出糖尿病相关的神经毒性。
    Nε-(Carboxyethyl)lysine

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