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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131649
    Compound C108

    		Others Cancer
    Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
    Compound C108
  • HY-P2879
    Cholesterol esterase, Pseudomonas

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇酯酶，来源于假单胞菌 Cholesterol esterase, Pseudomonas 是一种在肠道内将胆固醇酯水解为胆固醇和游离脂肪酸的酶。胆固醇在腺泡细胞中合成，储存在酶原颗粒中。Cholesterol esterase 又称胆盐刺激脂肪酶、羧基酯脂肪酶，具有促进胆固醇吸收的作用。
    Cholesterol esterase, Pseudomonas
  • HY-117903A
    MRT-92

    		Smo Hedgehog Cancer
    MRT-92 是一种 Smoothened (Smo) 拮抗剂 (Ki=0.7 nM)，具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50=0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
    MRT-92
  • HY-107510
    YM-230888

    		mGluR Neurological Disease
    YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成，IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
    YM-230888
  • HY-W677042
    α-Androstenol

    5α-Androst-16-en-3α-ol

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素，已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂，增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50=0.4 uM)。在强迫游泳测试中，α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间，并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作，并表现出抗焦虑活性。
    α-Androstenol
  • HY-P2706
    Granuliberin R

    		Histamine Receptor Endocrinology
    Granuliberin R 是一种新的肥大细胞脱颗粒肽，来源于两栖动物，可从蛙 (Rana rugosa) 的皮肤中分离到。Granuliberin R 是一种十二肽，可作用于大鼠腹膜肥大细胞释放颗粒，释放组胺。
    Granuliberin R
  • HY-156422
    KPZ560

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    KPZ560 是 HDAC1 和 HDAC2 的有效抑制剂，IC50 分别为 12 nM 和 68 nM。KPZ560可以增加小鼠颗粒神经元树突的棘密度，并抑制乳腺癌细胞系 MCF 的细胞生长。
    KPZ560
  • HY-P2879A
    Cholesterol esterase, Porcine pancreas

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇酯酶，来源猪胰腺 Cholesterol esterase, Porcine pancreas 是一种在肠道内将胆固醇酯水解为胆固醇和游离脂肪酸的酶。胆固醇在腺泡细胞中合成，储存在酶原颗粒中。Cholesterol esterase 又称胆盐刺激脂肪酶、羧基酯脂肪酶，具有促进胆固醇吸收的作用。
    Cholesterol esterase, Porcine pancreas
  • HY-124244
    DB-959

    PPARδ/γ agonist 1

    		 PPAR Neurological Disease
    DB-959 (PPARδ/γ agonist 1) 是一种有效 PPAR 激动剂，靶向 PPAR δ/γ。DB-959 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠的空间学习和记忆能力，有潜力改善阿尔茨海默症 (AD)。
    DB-959
  • HY-130553
    β-Spaglumic acid

    β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid

    		 Aminopeptidase mGluR Neurological Disease
    β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM)，可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
    β-Spaglumic acid
  • HY-145387
    MRT-81

    		Smo Cancer
    MRT-81 是人和啮齿动物 smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂，在 Shh-light2 细胞中的 IC50 值为 41 nM。MRT-81 具有有效的 hedgehog 抑制活性。MRT-81 可用于癌症研究。
    MRT-81
  • HY-100781
    D-AP4

    D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid

    		 iGluR Neurological Disease
    D-AP4 (D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是谷氨酸的磷酸类似物，是 NMDA 广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4 也是海马 CA1 锥体神经元中 quisqualate-sensitized AP6 部位的激动剂。D-AP4 抑制 AMPA 受体刺激培养的小脑颗粒细胞中的 57Co2+ 内流 (IC50 ≥ 100 μM)。
    D-AP4
  • HY-103556
    YM-202074 fumarate

    		mGluR Neurological Disease
    YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1) 拮抗剂，具有体内神经保护作用。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate 可用于脑卒中的研究。
    YM-202074 fumarate
  • HY-15116
    ONO 1603

    		Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease
    ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下，ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能，有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
    ONO 1603
  • HY-120596
    PPARδ/γ agonist 1 sodium

    		PPAR Neurological Disease
    PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
    PPARδ/γ agonist 1 sodium
  • HY-157959
    Orphenadrine

    (±)-Orphenadrine

    		 iGluR Cytochrome P450 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂，还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H]MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用，导致 CAR 核易位，导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用，可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡，对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
    Orphenadrine
  • HY-W129441
    N-Acetyl-4-S-cysteaminylphenol

    N-Ac-4-S-CAP

    		 Others Others
    N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚 N-乙酰-4-S-巯基氨基苯酚（N-Ac-4-S-CAP）是一种对黑色小鼠毛囊黑素细胞具有选择性细胞毒性的化合物。它能够导致黑色小鼠毛囊98%的脱色。N-Ac-4-S-CAP在腹腔注射4小时后就能在毛囊黑素细胞中产生可见变化，包括黑色素颗粒聚集和细胞核浓缩。电子显微镜观察显示，它会引起黑素细胞的进行性破坏，包括膜性细胞器肿胀、细胞核浓缩和细胞质空泡化，最终导致细胞完全坏死。N-Ac-4-S-CAP对活跃产生真黑素的黑素细胞有特异性细胞毒性作用，但可能不会影响前体或休眠状态的黑素细胞。这些特性表明N-Ac-4-S-CAP可能在黑色素瘤抑制或皮肤美白领域有潜在应用价值。
    N-Acetyl-4-S-cysteaminylphenol

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