2. Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling
  3. iGluR Cytochrome P450 Cholinesterase (ChE)
  4. Orphenadrine

Orphenadrine  (Synonyms: (±)-Orphenadrine)

目录号: HY-157959 纯度: 99.11%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂，还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H]MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用，导致 CAR 核易位，导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用，可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡，对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Orphenadrine Chemical Structure

Orphenadrine Chemical Structure

CAS No. : 83-98-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥225
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Other Forms of Orphenadrine:

Orphenadrine 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 iGluR 亚型特异性产品:

查看所有亚型
AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

查看 Cytochrome P450 亚型特异性产品:

查看所有亚型
CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

查看 Cholinesterase (ChE) 亚型特异性产品:

查看所有亚型
AChE BChE

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) is a skeletal muscle relaxant and NMDA antagonist that also has antiparkinsonian, antihistamine, antitremor, antispasmodic, and analgesic effects. Orphenadrine inhibits the binding of [3H]MK-801 to the phencyclidine (PCP) binding site of the NMDA receptor. Orphenadrine is also an anticholinergic and cytochrome P450 (CYP) 2B inducer. Orphenadrine may exert pro-tumor effects, causing CAR nuclear translocation, resulting in microsomal reactive oxygen species (ROS) production and oxidative stress. Orphenadrine also exerts neuronal protection, protecting rat cerebellar granule cells (CGC) from 3-NPA-induced death and has inhibitory potential against neurodegenerative diseases mediated by NMDA receptor overactivation[1][2][3].

IC50 & Target

NMDA receptor[1]; CYP450 2B[2]; Cholinesterase (ChE)[3]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
12.6 μM
Compound: orphenadrine
Inhibition of 4-(4-(dimethylamino)styryl)-N-methylpyridinium uptake at human OCT1 expressed in HEK293 cells by confocal microscopy
Inhibition of 4-(4-(dimethylamino)styryl)-N-methylpyridinium uptake at human OCT1 expressed in HEK293 cells by confocal microscopy
[PMID: 18788725]
体外研究
(In Vitro)

Orphenadrine (30-300 μM) 表现出相对快速的浓度依赖性开放通道阻断动力学，Koff 为 0.013[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Orphenadrine 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: NMDA open-channel
Concentration: 30, 100 and 300 μM
Incubation Time: 5 seconds; with 200 μM NMDA
Result: Nearly completely inhibited [3H]MK-801 binding at 100 μM.
Exhibited relatively fast, concentration-dependent open channel blocking kinetics.
体内研究
(In Vivo)

在 Orphenadrine 的促肿瘤作用研究中，对雄性大鼠做单次腹腔注射 N-二乙基亚硝胺 (DEN) 的预处理 2 周。Orphenadrine (0, 750, 1500 ppm; po; 6 wk) 加速肝细胞增殖，诱导肝脏肿瘤促进活性[2].
Orphenadrine (30 mg/kg; po; 3 d) 可避免大鼠受 3-硝基丙酸 (3-NPA) (30 mg/kg; 3 d) 影响，而导致星形胶质细胞中神经元损伤标记物： [(3)H]-PK 11195 和 HSP27 的表达水平增加[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Liver tumor model in male rats pre-treated by N-diethylnitrosamine[2]
Dosage: 0, 750, 1500 ppm
Administration: PO; for 6 weeks
Result: Increased mRNA expression levels of Cyp2b1/2, Mrp2 and Cyclin D1.
Increased microsomal reactive oxygen species (ROS) production and oxidative stress markers such as thiobarbituric acid-reactive substances and 8-hydroxydeoxyguanosine.
分子量

269.38

Formula

C18H23NO
CAS 号
性状

<25°C 固体,>25°C 液体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (371.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7122 mL 18.5611 mL 37.1223 mL
5 mM 0.7424 mL 3.7122 mL 7.4245 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Orphenadrine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7122 mL 18.5611 mL 37.1223 mL 92.8057 mL
5 mM 0.7424 mL 3.7122 mL 7.4245 mL 18.5611 mL
10 mM 0.3712 mL 1.8561 mL 3.7122 mL 9.2806 mL
15 mM 0.2475 mL 1.2374 mL 2.4748 mL 6.1870 mL
20 mM 0.1856 mL 0.9281 mL 1.8561 mL 4.6403 mL
25 mM 0.1485 mL 0.7424 mL 1.4849 mL 3.7122 mL
30 mM 0.1237 mL 0.6187 mL 1.2374 mL 3.0935 mL
40 mM 0.0928 mL 0.4640 mL 0.9281 mL 2.3201 mL
50 mM 0.0742 mL 0.3712 mL 0.7424 mL 1.8561 mL
60 mM 0.0619 mL 0.3094 mL 0.6187 mL 1.5468 mL
80 mM 0.0464 mL 0.2320 mL 0.4640 mL 1.1601 mL
100 mM 0.0371 mL 0.1856 mL 0.3712 mL 0.9281 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Orphenadrine83-98-7(±)-OrphenadrineiGluRCytochrome P450Cholinesterase (ChE)Ionotropic glutamate receptorsCYPsInhibitorinhibitorinhibit

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Orphenadrine
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