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37

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

2

抗体抑制剂

6

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137397
    8-Hydroxyefavirenz

    8-OH-EFV

    		 Apoptosis JNK Cancer
    8-Hydroxyefavirenz 是 Efavirenz (HY-10572) 的主要代谢物，8-Hydroxyefavirenz 通过 JNK 和 BimEL 依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡 (apoptosis)。8-Hydroxyefavirenz 可用于癌症研究。
    8-Hydroxyefavirenz
  • HY-B0822
    Fipronil

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Apoptosis Neurological Disease
    氟虫腈 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil
  • HY-12281
    FPH2

    BRD-9424

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖，有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
    FPH2
  • HY-100590
    FPH1

    BRD6125

    		 Others Others
    FPH1 (BRD-6125) 在体外增加原代人肝细胞的数量和活性，并促进 iPS 细胞向肝系分化。
    FPH1
  • HY-112540B
    Acetoacetic acid sodium
    3 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    乙酰乙酸钠 Acetoacetic acid sodium 是一种非酯化脂肪酸代谢物，参与人类糖尿病的发展。Acetoacetic acid sodium 诱导氧化应激，抑制牛肝细胞中极低密度脂蛋白的组装。
    Acetoacetic acid sodium
  • HY-110134
    S07662

    		Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    S07662 是人组成型雄甾烷受体 (hCAR) 抑制剂 IC50 为 0.7 μM。S07662 在细胞基础实验中募集辅助抑制因子 NCoR，并减弱苯妥英 (HY-B0448) 和 CITCO (HY-103244) 诱导的人原代肝细胞中 CYP2B6 mRNA 的表达。
    S07662
  • HY-162854
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-2

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-2 (Example 8) 是二酰甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。
    Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-2
  • HY-N7790
    Citrusinol

    		Others Cancer
    Citrusinol 是一种天然产物，从 D. caudatum 中分离得到。Citrusinol 具有抗癌活性，可以抑制人肝细胞 HepG 2 增殖和迁移。
    Citrusinol
  • HY-N10426
    (+)-Cembrene A

    		Glucosidase Metabolic Disease
    (+)-Cembrene A (Compound 5) 是一种 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 30.31 μM。(+)-Cembrene A 对人正常肝细胞 (LO2) 无毒性。
    (+)-Cembrene A
  • HY-149392
    HBV-IN-35

    		HBV Infection
    HBV-IN-35 (Compound 88) 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-35 在小鼠和人肝细胞中具有抗 HBV 活性 (EC50 分别为 100 nM 和 400 nM)。
    HBV-IN-35
  • HY-155108
    OATD-02

    		Arginase Cancer
    OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50s 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02
  • HY-P99196
    Ficlatuzumab

    		c-Met/HGFR Cancer
    非拉妥组单抗 Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活，抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
    Ficlatuzumab
  • HY-146111
    IRAK4-IN-13

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-128029
    Glycogen phosphorylase-IN-1

    		Others Metabolic Disease
    Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa) ，可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成，IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
    Glycogen phosphorylase-IN-1
  • HY-163131
    Glucosylceramide synthase-IN-4

    		Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease
    Glucosylceramide synthase-IN-4 (compound 12) 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂，其 IC50 为 6.8 nM。Glucosylceramide synthase-IN-4 在人肝细胞中表现出良好的 PK 特性和稳定性。Glucosylceramide synthase-IN-4 具有良好的中枢神经系统穿透性和良好的 PXR 选择性。
    Glucosylceramide synthase-IN-4
  • HY-113820
    AZD4619

    		PPAR Metabolic Disease
    AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
    AZD4619
  • HY-18056
    PF-915275

    		Others Metabolic Disease
    PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
    PF-915275
  • HY-108614
    GPi688

    		Others Metabolic Disease
    GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
    GPi688
  • HY-P4672
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine)

    		GCGR Metabolic Disease
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 是一种修饰的胰高血糖素。(Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine) 在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖素相同的最大葡萄糖合成活性，但其活性较低，这表明蛋氨酸在胰高血糖素与其肝脏受体的结合中起关键作用。
    (Met(O)27)-Glucagon (1-29) (human, rat, porcine)
  • HY-162738
    JMV6944

    		Cytochrome P450 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC50 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。
    JMV6944
  • HY-145713
    GS-8873

    HBV-IN-19

    		 HBV Infection
    GS-8873 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的产生，EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
    GS-8873
  • HY-120103
    PF-06649298

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输，其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
    PF-06649298
  • HY-163324A
    2-Me PeER

    		Cytochrome P450 Others
    2-Me PeER 是基于罗丹明染料的荧光探针，可检测 CYP3A4 活性。在基于 CYP3A4 活性的荧光激活细胞分选 (FACS) 中，借助 2-Me PeER，能够获得均质、功能强大的人诱导多能干细胞 (hiPSC) 衍生的肝细胞和肠上皮细胞。
    2-Me PeER
  • HY-12564
    Phthalazinone pyrazole

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-120270
    PF-06679142

    		AMPK Metabolic Disease
    PF-06679142 (Compound 10) 是一种有效的、具有口服活性的 AMPK 激活剂，对 α1β1γ1-AMPK 的 EC50 值为 22 nM。PF-06679142可用于糖尿病肾病研究。
    PF-06679142
  • HY-155108B
    OATD-02 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Arginase Cancer
    OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02 hydrochloride
  • HY-N2334
    Glycochenodeoxycholic acid
    3 篇文献验证

    Chenodeoxycholylglycine

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸 Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid
  • HY-N2334A
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
    3 篇文献验证

    Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸钠 Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
  • HY-116282D
    Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000)

    DSS (MW 450000-550000); DXS (MW 450000-550000)

    		 HIV Apoptosis Others
    硫酸葡聚糖钠盐 (MW 450000-550000) Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物，分子量范围是 450000-550000。Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 能够有效富集沉淀细胞，可用于分离人和大鼠血液中的中性粒细胞。Dextran sulfate sodium salt (平均 MW 500000) 可有效增强凝血因子 XIIa (FXIIa) 诱导肝细胞生长因子 (HGF) 的转化活性，提高 FXIIa 的比活性。
    Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000)
  • HY-124364
    RO6889678

    		HBV Cytochrome P450 Infection Metabolic Disease
    RO6889678 是一种高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，具有复杂的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特征。RO6889678 是人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白的有效诱导剂。RO6889678 通过 CYP3A4 介导的氧化和 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。
    RO6889678
  • HY-14391
    PSI-353661

    GS-558093

    		 HCV Infection
    PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
    PSI-353661
  • HY-145713A
    GS-8873 TFA

    HBV-IN-19 TFA

    		 HBV Infection
    GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的产生，EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
    GS-8873 TFA
  • HY-148781
    HBV-IN-30

    		HBV Infection
    HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-30
  • HY-148780
    HBV-IN-29

    		HBV Infection
    HBV-IN-29 (ex8) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-29 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-29
  • HY-N2334AR
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Standard)

    		Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸钠 (Standard) Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Standard)是 Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Standard)
  • HY-B0766
    Bicyclol

    SY801

    		 Autophagy Apoptosis HBV HCV HSP Reactive Oxygen Species Bcl-2 Family Glutathione S-transferase p38 MAPK NF-κB Microtubule/Tubulin ERK JNK TNF Receptor Interleukin Related CDK Cyclin G-associated Kinase (GAK) mTOR P-glycoprotein Ferroptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    双环醇 Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
    Bicyclol
  • HY-B0822R
    Fipronil (Standard)

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Apoptosis Neurological Disease
    氟虫腈 (标准品) Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil (Standard)

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