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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162721
    Anticancer agent 242

    		Others Cancer
    Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
    Anticancer agent 242
  • HY-137630
    Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS

    		Ras Metabolic Disease
    Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS 是 EPAC 激活剂。Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS 可用于内分泌代谢相关研究。
    Sp-8-pCPT-2'-O-Me-cAMPS
  • HY-N1031
    Vitexolide E

    12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C

    		 Others Cancer
    Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
    Vitexolide E
  • HY-155328
    GK444

    		HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-119609
    Ilicicolin C

    		Bacterial Cholinesterase (ChE) Infection
    Ilicicolin C 对 Pseudomonas syringae 具有抗菌活性，IC50 为 28.5 µg/mL。Ilicicolin C 对 乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 表现出弱抑制活性，IC50 为 30-43 µg/mL。Ilicicolin C 在人肺成纤维细胞中表现出弱细胞毒性，IC50 为 64-120 µg/mL。Ilicicolin C 影响莴苣种子发芽和根尖生长。
    Ilicicolin C
  • HY-149022
    HSV-1/HSV-2-IN-1

    		HSV Orthopoxvirus Infection
    HSV-1/HSV-2-IN-1 (化合物 7d) 是一种 HSV-1 和 HSV-2 抑制剂，对 HSV-1 (KOS)，HSV-2 (G)，HSV-1 TK- KOS ACVr 和牛痘病毒的 EC50 值分别为 7.6，7.6，4 和 12 μM。
    HSV-1/HSV-2-IN-1
  • HY-155732
    NPD-2975

    		Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-157404
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2

    		Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2
  • HY-147946
    PDE1-IN-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    PDE1-IN-4
  • HY-151872
    HDAC-IN-48

    		HDAC Ferroptosis Cancer
    HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC-IN-48

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