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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-152134
    HDAC6 degrader-3

    		HDAC PROTACs Cancer
    HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
    HDAC6 degrader-3
  • HY-131961
    Triciferol

    		VD/VDR HDAC Cancer
    Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
    Triciferol
  • HY-12954
    PTACH

    NCH-51

    		 HDAC HIV Infection Cancer
    PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 μM)。
    PTACH
  • HY-P5544
    M-TriDAP

    N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid

    		 NOD-like Receptor (NLR) Others
    M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
    M-TriDAP
  • HY-P1016
    BQ-3020

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    BQ-3020 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ETBreceptor) 激动剂，取代[125I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
    BQ-3020
  • HY-121512
    SK-7041

    		HDAC Apoptosis Cancer
    SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
    SK-7041
  • HY-169922
    HDAC-IN-82

    		HDAC Parasite Caspase Cancer
    HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
    HDAC-IN-82
  • HY-117136
    AN-7

    		HDAC Caspase Bcl-2 Family Cancer
    AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌的研究。
    AN-7
  • HY-146013
    Sirt1/2-IN-1

    		Sirtuin Microtubule/Tubulin Cancer
    Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂，对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性，IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
    Sirt1/2-IN-1
  • HY-P5544A
    M-TriDAP TFA

    N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA

    		 NOD-like Receptor (NLR) Others
    M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
    M-TriDAP TFA
  • HY-100591
    SirReal2
    2 篇文献验证

    		 Sirtuin Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 (HY-16585) 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。
    SirReal2
  • HY-13265
    AR-42
    2 篇文献验证

    HDAC-42; OSU-HDAC42

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
    AR-42
  • HY-163834
    HDAC6-IN-47

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力，Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化，抑制 MV4-11 的增殖，EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
    HDAC6-IN-47
  • HY-156094
    JMJD3/HDAC-IN-1

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-P2161A
    TAK-683 TFA

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 TFA
  • HY-P2161
    TAK-683

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-P2161B
    TAK-683 acetate
    1 篇文献验证

    		 Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 acetate
  • HY-118783
    2-Hexyl-4-pentynoic acid

    (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid

    		 HDAC HSP Neurological Disease
    2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC50=13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    2-Hexyl-4-pentynoic acid

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