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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W127530
    α-Tocopherol phosphate disodium
    4 篇文献验证

    alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease Cancer
    α-生育酚磷酸二钠盐 α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂，可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡，并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS)。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis)，增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力，促进血管生成。
    α-Tocopherol phosphate disodium
  • HY-P1435
    NoxA1ds

    		NADPH Oxidase Cardiovascular Disease Cancer
    NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50=20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
    NoxA1ds
  • HY-117255
    ZM260384

    		Potassium Channel Others
    ZM260384 是一种 KATP 通道 (KATP channel) 开放剂，能够加速代谢抑制豚鼠离体横膈膜功能的下降，从而影响肌肉的收缩功能。ZM260384 可用于缺氧条件下的肌肉功能的研究。
    ZM260384
  • HY-121648
    PK 130

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    PK 130 是一种 2-硝基咪唑衍生物，对缺氧细胞具有放射增敏作用。PK 130 可增加中国仓鼠 V79 细胞在缺氧条件下的放射敏感性。
    PK 130
  • HY-U00279B
    Nitracrine hydrochloride

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Nitracrine hydrochloride是一种铂类抗肿瘤药物，具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系AA8展现出显著的细胞毒性，其效能约为米索尼达唑的100,000倍。Nitracrine hydrochloride通过与DNA的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关，同时可能通过与DNA的插入增强对DNA的反应性，从而提高效能。Nitracrine hydrochloride还可抑制RNA合成，有助于其抗肿瘤效果。
    Nitracrine hydrochloride
  • HY-106110
    OP-2507

    		Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    OP-2507 是一种前列环素类似物。OP-2507 可以在小鼠中提高大脑葡萄糖水平，抑制缺氧条件下能量代谢的分解，并对缺氧脑组织中环核苷酸变化 (即环磷酸腺苷增加和环磷酸鸟苷减少) 有预防作用。OP-2507 对脑缺氧和水肿具有保护作用。
    OP-2507
  • HY-161838
    ICT10336

    		ATM/ATR Cancer
    ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
    ICT10336
  • HY-149257
    HAT-SIL-TG-1&AT

    		JAK STAT Cancer
    HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5。
    HAT-SIL-TG-1&AT
  • HY-125575
    FC11409B

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2) 和正常氧气条件 (21% O2) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
    FC11409B
  • HY-125059
    PTC-510 free base

    		Endogenous Metabolite Cancer
    PTC-510 Free base 是一种选择性抑制肿瘤细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达的化合物。PTC-510 Free base在缺氧条件下表现出降低内源性 VEGF 产生的强效活性。PTC-510 Free base已被证明可以有效控制肿瘤生长，同时最大限度地降低毒性。PTC-510 Free base代表了一种新颖的抑制策略，可解决当前抗 VEGF 疗法的局限性。
    PTC-510 free base
  • HY-162000
    hCAIX/XII-IN-13

    		Apoptosis Cancer
    hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性，Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性，增加 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    hCAIX/XII-IN-13
  • HY-169100
    Antiproliferative agent-57

    		VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50=0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
    Antiproliferative agent-57
  • HY-P1435A
    NoxA1ds TFA

    		NADPH Oxidase Cardiovascular Disease Cancer
    NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50=20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
    NoxA1ds TFA

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