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inhibits cholesterol biosynthesis

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-104051

    Antibiotic MB 530A; Lovastatin diol lactone

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Metabolic Disease
    Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂,能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
    Monacolin J
  • HY-122410
    Dihydrolanosterol
    1 篇文献验证

    Cytochrome P450 Others
    Dihydrolanosterol 是 CYP51 的底物之一,抑制胆固醇合成。
    Dihydrolanosterol
  • HY-N12846

    Others Metabolic Disease
    Neokadsuranic acid A 是一种胆固醇生物合成抑制剂,能降低胆固醇的活性。Neokadsuranic acid A 是一种三萜类化合物,可以从五味子科植物异叶五味子 (Kadsura heteroclita) 中分离出来。Neokadsuranic acid A 可用于对胆固醇生物合成途径以及其在传统医学中的研究。
    Neokadsuranic acid A
  • HY-N10232

    Others Infection
    Agistatin E 是一种从镰刀菌属中分离出来的吡喃缩醛,可抑制胆固醇的生物合成 (cholesterol biosynthesis)。
    Agistatin E
  • HY-N10231

    Others Infection Inflammation/Immunology
    Agistatin D 是一种从镰刀菌属中分离出来的吡喃缩醛,可抑制胆固醇的生物合成 (cholesterol biosynthesis)。
    Agistatin D
  • HY-125666

    Others Infection
    Agistatin B,从真菌中分离得到,是一种霉菌毒素。Agistatin B 抑制胆固醇合成 (cholesterol synthesis)。
    Agistatin B
  • HY-Y0889

    Others Metabolic Disease
    1-(2,3-Dichlorphenyl)piperazine是一种 potente DHCR7 抑制剂,具有抑制胆固醇生物合成的活性。1-(2,3-Dichlorphenyl)piperazine在生物学研究中常用于评估胆固醇合成途径的功能。1-(2,3-Dichlorphenyl)piperazine的应用对于理解胆固醇合成相关疾病具有重要意义。
    1-(2,3-Dichlorphenyl)piperazine
  • HY-157528

    Endogenous Metabolite Cancer
    CJ28 是皮质醇生物合成抑制剂,可显著抑制人肾上腺癌细胞系中皮质醇的基础和刺激产生。CJ28 通过降低类固醇生成和胆固醇从头生物合成,而表现抑制作用。
    CJ28
  • HY-122410S

    Isotope-Labeled Compounds Cytochrome P450 Others
    Dihydrolanosterol-d7 是 Dihydrolanosterol 的氘代物。Dihydrolanosterol 是 CYP51 的底物之一,抑制胆固醇合成。
    Dihydrolanosterol-d7
  • HY-108040

    Others Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NCX-6560 是一种具有口服活性的阿托伐他汀的一氧化氮释放衍生物,可抑制胆固醇的生物合成,并具有抗炎和抗血栓活性。
    NCX-6560
  • HY-139576

    DUR-928

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Larsucosterol (DUR-928) 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
    Larsucosterol
  • HY-139576A

    DUR-928 sodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Larsucosterol (DUR-928) sodium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol sodium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol sodium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
    Larsucosterol sodium
  • HY-14925
    Lapaquistat
    1 篇文献验证

    T-91485

    Endogenous Metabolite Drug Metabolite Metabolic Disease
    拉帕司他 Lapaquistat (T-91485) 是一种胆固醇生物合成 cholesterol biosynthesis 的抑制剂,是 Lapaquistat acetate (HY-16274) 的活性代谢产物。Lapaquistat 可以降低他汀类活性分子在降脂中的肌毒性。
    Lapaquistat
  • HY-B1189S

    Dicrotalic acid-d3; 3-Hydroxy-3-methylglutaric acid-d3

    Autophagy HMG-CoA Reductase (HMGCR) Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    美格鲁托-d3 Meglutol-d3 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
    Meglutol-d3
  • HY-139576B

    DUR-928 (trimethylamine)

    LXR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
    Larsucosterol (trimethylamine)
  • HY-16274

    TAK-475

    Others Metabolic Disease
    Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
    Lapaquistat acetate
  • HY-B1189

    Dicrotalic acid; 3-Hydroxy-3-methylglutaric acid

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    美格鲁托 Meglutol 是一种抗血脂剂。Meglutol 可降低胆固醇,甘油三酯,及血清 β-脂蛋白和磷脂含量,并抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶活性 (羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶是在胆固醇生物合成中的限速酶)。Meglutol 能够在脑组织中引发显著的脂质氧化损伤。Meglutol 有望用于心血管疾病与代谢疾病领域研究。
    Meglutol
  • HY-116572

    APC Cancer
    TASIN-1 hydrochloride 是截短的 APC 基因 (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 代表了一种潜在的预防策略,用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
    TASIN-1 hydrochloride
  • HY-116572A

    APC Cancer
    TASIN-1 是截短的 APC 基因(结肠腺瘤样息肉基因)选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 代表了一种潜在的治疗策略,用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
    TASIN-1
  • HY-158050

    c-Fms Cancer
    PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
    PXB17
  • HY-107420
    AY 9944
    3 篇文献验证

    Others Metabolic Disease
    AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶,其 IC50 值为 13 nM。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
    AY 9944
  • HY-W019996
    Triparanol
    1 篇文献验证

    MER-29

    Hedgehog Apoptosis Cancer
    Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
    Triparanol
  • HY-113725

    Others Others
    L 668411 是一种β-内酯抑制剂,具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇,在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的,但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
    L 668411
  • HY-10016
    E 2012
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    γ-secretase Neurological Disease
    E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
    E 2012
  • HY-43515

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    ESI1 是一种小分子表观遗传沉默抑制剂。ESI1 可以触发主要脂质代谢调节因子 SREBP1/2 的核凝聚物形成,集中转录共激活因子以驱动脂质/胆固醇生物合成。ESI1 可以在脱髓鞘动物模型中促进髓鞘再生,并在再生的 CNS 轴突上实现从头髓鞘发生,逆转与年龄相关的认知能力下降。
    ESI1
  • HY-B2097

    YM 175; Bisphonal

    Farnesyl Transferase Metabolic Disease
    因卡膦酸二钠 Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki=57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50=64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
    Incadronate disodium
  • HY-139090

    28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin

    Others Infection
    3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin)是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。它可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50=0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长,但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin)可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50=13.4 μM)。当浓度为 50 μM 时,它还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
    3-Oxobetulin acetate

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