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kinase selectivity analysis

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-D2415

    Fluorescent Dye Others
    BODIPY-FL staurosporine (Compound 8a) 是一种基于 staurosporine 的荧光探针,对酪氨酸激酶 (TK) 和酪氨酸激酶样 (TKL) 家族激酶表现出高特异性。BODIPY-FL staurosporine 有潜力为那些不推荐使用激酶 Tracer 236 的激酶 (如 PIM3、CDC42BPG、MAP2K7、TXK 和 SIK3) 开发结合测定方法。BODIPY-FL staurosporine 可以成为激酶药物发现中分析激酶选择性的有力工具。
    BODIPY-FL staurosporine
  • HY-121708

    Others Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328

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