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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153244

    CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-15985
    CTX-0294885
    3 篇文献验证

    Akt Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CTX-0294885 是一种广谱激酶抑制剂,可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶,且可捕获 AKT 家族中的所有成员。CTX-0294885 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂,可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。
    CTX-0294885
  • HY-15985A
    CTX-0294885 hydrochloride
    3 篇文献验证

    Akt Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CTX-0294885 hydrochloride 是一种广谱激酶抑制剂,可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶,且可捕获 AKT 家族中的所有成员。CTX-0294885 hydrochloride 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂,可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。
    CTX-0294885 hydrochloride
  • HY-122630

    LIM Kinase (LIMK) Cancer
    TH-257 是一种有效的 LIMK1LIMK2 抑制剂,对 LIMK1LIMK2IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
    TH-257
  • HY-138742

    MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-12443

    Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-146262

    EGFR Cancer
    LDC0496 是一种有效的 EGFR 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力,以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。
    LDC0496
  • HY-146697

    Trk Receptor c-Fms PDGFR Bcr-Abl c-Kit Apoptosis Cancer
    IHMT-TRK-284 (Compound 34) 是一种有效的、具有口服活性的 type II TRK kinase 抑制剂,对 TRKA, B, CIC50 值分别为 10.5, 0.7 和 2.6 nM。 IHMT-TRK-284 在激酶组中表现出良好的选择性、具有良好的体内抗肿瘤效果。
    IHMT-TRK-284
  • HY-135805

    EGFR Cancer
    JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
    JBJ-04-125-02
  • HY-151903S

    FGFR Cancer
    FGFR2/3-IN-1 是一种有效的选择性 FGFR2FGFR3 (FGFR) 抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 0.5 nM。FGFR2/3-IN-1 的选择性比 FGFR1/FGFR4 和其他激酶组高 40 倍以上。FGFR2/3-IN-1 也抑制 FGFR3 V555L 和 V555M 突变体,IC50 分别为 2.7 nM 和 6.1 nM。
    FGFR2/3-IN-1
  • HY-129550

    EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
    BI-4020

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