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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-144635
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1

    		Monoamine Oxidase Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-146314
    MAO-B-IN-9

    		Monoamine Oxidase Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂，其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用，其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO-B-IN-9
  • HY-160481
    MG-1102

    		Tau Protein MicroRNA Neurological Disease
    MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用，对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用，通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL)，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    MG-1102
  • HY-122080
    Memoquin

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Amyloid-β Neurological Disease
    Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Memoquin
  • HY-161466
    AChE-IN-62

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE-IN-62 (Compound 1) 是一种有效的混合型选择性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 值为 0.421 μM。AChE-IN-62 具有良好的血脑屏障透过性和神经保护作用。AChE-IN-62 能抑制 Aβ1-42 的聚集，IC50 值为 44.64 μM。AChE-IN-62 也是一种有效的多靶点定向配体 (MTDL)，可以用于阿尔兹海默症的研究。
    AChE-IN-62
  • HY-143499
    hMAO-B-IN-3

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 hMAO-B 抑制剂，IC50 为 47.4 nM。hMAO-B-IN-3 具有良好的活性分子样特性和广泛的安全窗口。因此，hMAO-B-IN-3 是先导优化和多靶点定向配体开发的合适候选者。
    hMAO-B-IN-3
  • HY-144272
    AChE-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    AChE-IN-5 (compound 5) 对 AChE/5-HT1A/SERT 表现出很强的体外生物活性，并表现出良好的可透过血脑屏障。AChE-IN-5 对 AChE 的 IC50 值为 2.29 nM，对 5-HT1A 的 EC50 值为 58.6 nM 和对 SERT 的 IC50 值为 2.29 nM。具有口服活性。
    AChE-IN-5
  • HY-150537
    AChE/GSK-3β-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Microtubule/Tubulin ROS Kinase Neurological Disease
    AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障（BBB）。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。
    AChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-146035
    AChE-IN-14

    		Cholinesterase (ChE) Histamine Receptor Neurological Disease
    AChE-IN-14 (compound 5) 是一种有效的胆碱酯酶抑制剂，对电鳗乙酰胆碱酯酶 (eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶 (hAChE) 和马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBuChE) 的 IC50 分别为 0.46、0.48 和 0.44 μM。AChE-IN-14 对人 H3 受体 (H3R) 具有高亲和力，Ki 为 159.8 nM。AChE-IN-14 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-14
  • HY-146313
    BChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-7 (化合物 13) 是一种有效的、选择性、透过血脑屏障的且可逆的 AChE 和 BChE 抑制剂，其 IC50 为 0.06 μM (BChE)。BChE-IN-7 能保护神经元样细胞免受毒性 Aβ 物种的侵害。
    BChE-IN-7

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