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p53-MDM2

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (10) Autophagy (3) Bcl-2 Family (1) E1/E2/E3 Enzyme (19) Fungal (2) Isotope-Labeled Compounds (1) MDM-2/p53 (35) NF-κB (2) β-catenin (2)
By Research Areas:	Cancer (40) Cardiovascular Disease (2) Infection (2) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W340313

p53-MDM2-IN-4	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
p53-MDM2-IN-4 (Example 4) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，K_i 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。

HY-W340839

p53-MDM2-IN-1	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，K_i 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。

HY-50696

Nutlin-3 20 篇以上引用文献	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Nutlin-3 是一种有效的 **p53-MDM2 抑制剂，K_i** 为 90 nM。

HY-18658

Siremadlin 5 篇以上引用文献 NVP-HDM201; HDM201	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 **p53-MDM2** 抑制剂。

HY-15676

Idasanutlin 35 篇以上引用文献 RG7388	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 *MDM2* 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC₅₀ 值为 6 nM。

HY-116052

p53-MDM2-IN-2	MDM-2/p53 NF-κB	Cancer
p53-MDM2-IN-2 (Compound 5q) 是一种具有口服活性的 **p53-MDM2 抑制剂，K_i** 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-2 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。

HY-121893

p53-MDM2-IN-3	MDM-2/p53 NF-κB	Cancer
p53-MDM2-IN-3 (Compound 5s) 是一种具有口服活性的 **p53-MDM2 抑制剂，K_i** 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-3 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。

HY-162927

p53-MDM2-IN-6	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a)，一种 LSM-83177 腙类似物，是一种有效的 **p53-MDM2 抑制剂，IC₅₀** 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期，并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis)，对 HT29 细胞系具有抗增殖活性，IC₅₀ 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用，p-53 水平增加，同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。

HY-168606A

p53-MDM2-IN-7 hydrochloride	MDM-2/p53	Cancer
p53-MDM2-IN-7 (compound 6d) (hydrochloride) 是 **p53-MDM2** 抑制剂。p53-MDM2-IN-7 可用于抗癌研究。

HY-163661

p53-MDM2-IN-5	Apoptosis Autophagy MDM-2/p53	Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 **p53-MDM2** 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。

HY-12287

YH239-EE 1 篇文献验证	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
YH239-EE是YH239的乙酯形式，是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。

HY-120086

RO-5963	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
RO-5963 是 **p53-MDM2** 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂，IC₅₀ 值分别约为 17 nM 和 24 nM。

HY-155974

MeOIstPyrd	MDM-2/p53	Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 *p53，增加 p53* 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。

HY-16999

RO8994	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 **p53-MDM2 抑制剂，其 IC₅₀** 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 *p53* 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-12296

Navtemadlin 15 篇以上引用文献 AMG 232; KRT-232	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 **p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC₅₀** 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 K_d 为 0.045 nM。

HY-15676A

Idasanutlin (enantiomer) RG7388 (enantiomer)	Others	Cancer
Idasanutlin enantiomer 是 Idasanutlin (HY-15676) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 *MDM2* 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC₅₀ 值为 6 nM。

HY-W751400

Solasodine hydrochloride Purapuridine hydrochloride; Solancarpidine hydrochloride; Solasodin hydrochloride	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Fungal Apoptosis	Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸茄索定 Solasodine (Purapuridine) hydrochloride 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solasodine hydrochloride 通过抑制 **p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis**)。Solasodine hydrochloride 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。

HY-12579

RO 2468	MDM-2/p53	Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 **p53-MDM2** 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长，且无明显毒性。

HY-12296S

Navtemadlin-d7 AMG 232-d₇; KRT-232-d₇	Isotope-Labeled Compounds MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Navtemadlin-d₇ 是 Navtemadlin 的氘代物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 **p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC₅₀** 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 K_d 为 0.045 nM。

HY-12580

RO5353	MDM-2/p53	Cancer
RO5353 是口服有效的 **p53-MDM2** 抑制剂，对 MDM2 的 IC₅₀ 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC₅₀ 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。

HY-101266A

Milademetan tosylate DS-3032 tosylate	MDM-2/p53	Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 *MDM2* 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性，并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。

HY-N0068

Solasodine 3 篇文献验证 Purapuridine; Solancarpidine; Solasodin	MDM-2/p53 Fungal E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
澳洲茄胺 Solasodine (Purapuridine) 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solasodine 通过抑制 **p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis**)。Solasodine 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。

HY-12296A

(3S,5S,6R)-Navtemadlin (3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232	Others	Cancer
(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 **p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC₅₀** 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 K_d 为 0.045 nM。

HY-160488

PTK7/β-catenin-IN-1	β-catenin	Cancer
PTK7/β-catenin-IN-1 (compound 01065) 是一种有效的 PTK7/β-catenin 抑制剂，对 PTK7/β-catenin 和 p53/MDM2 的 IC₅₀ 值分别为 8.9 μM 和 56.5 μM。PTK7/β-catenin-IN-1 具有用于癌症研究的潜力。

HY-15335

Nutlin-3b	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Nutlin-3b，Nutlin-3 (HY-50696) 的非活性形式，是一种 *p53/MDM2* 抑制剂，其 IC₅₀ 为13.6 μM。Nutlin-3b 与 *MDM2* 结合的活性比 Nutlin-3a (HY-10029) 低 150 倍。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。

HY-120667

DS-5272	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
DS-5272 是口服有效的 **p53-MDM2 抑制剂，IC₅₀** 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC₅₀=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-P4210

Sulanemadlin ALRN-6924; MP-4897	MDM-2/p53	Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。

HY-100383

BH3I-1 BHI1; BH 3I1	Bcl-2 Family MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
BH3I-1 是一种 Bcl-2家族拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，K_i 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 *p53/mDM2，K_d* 为 5.3 μM。

HY-107466

WK298	Others	Cancer
WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合，促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。

HY-149250

MDMX/MDM2-IN-2	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂，对 MDM2 和 MDMX 的 K_i 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭，具有抗肿瘤活性。

HY-148833

MDM2-p53-IN-16	MDM-2/p53	Cancer
MDM2-p53-IN-16 是一种 **MDM2-p53** 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC₅₀ 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。

HY-70027A

*p53 and MDM2* proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride**	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。

HY-70028

*p53 and MDM2* proteins-interaction-inhibitor (racemic)**	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。

HY-70027

*p53 and MDM2* proteins-interaction-inhibitor (chiral)**	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。

HY-151171

MDM2/4-p53-IN-3	MDM-2/p53	Cancer
MDM2/4-p53-IN-3 是一种 **MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC₅₀*s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53*-IN-3 可用于癌症研究，如结肠癌。

HY-160489

PTK7/β-catenin-IN-2	β-catenin	Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7/β-catenin 的抑制剂，它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC₅₀: 5.6 μM)，从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长，具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 *p53* 和 *MDM2* 的结合也表现出抑制效力，IC₅₀ 为 157.1 μM。

HY-162247

MDM2-IN-26	MDM-2/p53	Cancer
MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 *MDM2* 抑制剂，可通过阻断 MDM2 与 *p53* 的相互作用，从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。

HY-145670

cis,trans-Germacrone	Akt MDM-2/p53	Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。

HY-10029

Nutlin-3a 最多引用文献 43 篇文献验证 Rebemadlin	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis	Cancer
Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 *MDM2* 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 **MDM2-p53** 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

HY-10029A

(Rac)-Nutlin-3 (Rac)-Rebemadlin	MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 *MDM2* 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 **MDM2-p53** 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P4210

Sulanemadlin ALRN-6924; MP-4897	MDM-2/p53	Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0068

Solasodine 3 篇文献验证 Purapuridine; Solancarpidine; Solasodin	Cardiovascular Disease Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Plants Infection Alkaloids Piperidine Alkaloids Solanum nigrum Linn. Solanaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields	MDM-2/p53 Fungal E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
澳洲茄胺 Solasodine (Purapuridine) 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solasodine 通过抑制 **p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis**)。Solasodine 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-12296S

Navtemadlin-d7
Navtemadlin-d₇ 是 Navtemadlin 的氘代物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 **p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC₅₀** 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 K_d 为 0.045 nM。