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p53-mutant

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19896
    COTI-2
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-153767
    PK095

    		MDM-2/p53 Cancer
    PK095 是一种 p53 突变体稳定剂。PK095 可用于癌症研究。
    PK095
  • HY-108637
    PhiKan 083

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM。PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083
  • HY-108637A
    PhiKan 083 hydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
    PhiKan 083 hydrochloride
  • HY-B0282
    Acetylcholine chloride
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    ACh chloride

    		 nAChR Calcium Channel Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    氯化乙酰胆碱 Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
    Acetylcholine chloride
  • HY-B0282S1
    Acetylcholine-d9 chloride

    ACh-d9(chloride)

    		 nAChR Calcium Channel Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    氯化乙酰胆碱 d9 (氯化物) Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
    Acetylcholine-d9 chloride
  • HY-B0282S
    Acetylcholine-d4 chloride

    ACh-d4 (chloride)

    		 nAChR Calcium Channel Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    氯化乙酰胆碱 d4 (氯化物) Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
    Acetylcholine-d4 chloride
  • HY-13811
    NSC697923
    1 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
    NSC697923
  • HY-158151
    p53 Activator 12

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合，并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
    p53 Activator 12
  • HY-B0282R
    Acetylcholine chloride (Standard)

    		nAChR Calcium Channel Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    氯化乙酰胆碱 (Standard) Acetylcholine (chloride) (Standard) 是 Acetylcholine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
    Acetylcholine chloride (Standard)
  • HY-148404
    p53 Activator 5

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
    p53 Activator 5
  • HY-148402
    p53 Activator 3

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
    p53 Activator 3
  • HY-130122
    MG-277

    		Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-148416
    p53 Activator 7

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
    p53 Activator 7
  • HY-136910
    USP7-797

    USP7-IN-7

    		 Deubiquitinase Cancer
    USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50=0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
    USP7-797
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-158684
    YX-02-030

    		PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
    YX-02-030
  • HY-112780
    UC2288
    3 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
    UC2288

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