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phosphorylation of STAT5

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12960
    SKLB4771

    FLT3-​IN-​1

    		 FLT3 c-Kit Apoptosis Cancer
    SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    SKLB4771
  • HY-148748
    Butyzamide

    		JAK STAT p38 MAPK Others
    Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
    Butyzamide
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate
    1 篇文献验证

    HHGV678 mesylate

    		 Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
    Flumatinib mesylate
  • HY-107429
    Abrocitinib
    4 篇文献验证

    PF-04965842

    		 JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
    Abrocitinib
  • HY-153050
    JAK-IN-24

    		JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JAK-IN-24
  • HY-116129
    BPR1J-340

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    BPR1J-340 是一种强效的 FLT3 抑制剂，IC50 约为 25 nM。BPR1J-340 可抑制 FLT3 和 STAT5 的磷酸化，并引发 FLT3-ITD+ 急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。BPR1J-340 表现出显著的抗肿瘤活性。
    BPR1J-340
  • HY-125151
    BP-1-108

    		STAT Apoptosis Cancer
    BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki=8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis)。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
    BP-1-108
  • HY-P10283
    S1H

    		GHSR STAT Endocrinology
    S1H 是 hGH 的模拟物，是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
    S1H
  • HY-148522
    FLT3-IN-18

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。 IC50: 0.003 μM (FLT3)。
    FLT3-IN-18
  • HY-155746
    JAK2-IN-9

    		JAK Infection Inflammation/Immunology
    JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
    JAK2-IN-9
  • HY-143286
    PF15

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15
  • HY-107429R
    Abrocitinib (Standard)

    		JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
    Abrocitinib (Standard)
  • HY-120604
    BVB808

    NVP_BVB808

    		 JAK STAT Cancer
    BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
    BVB808
  • HY-143286A
    PF15 TFA

    		PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15 TFA
  • HY-167692
    JI069

    		Others Others
    JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂，在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT（包括 STAT1、STAT5 和 STAT6）的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力，同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
    JI069
  • HY-13775
    XL019
    5 篇文献验证

    		 JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochloride
    5 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
    SEL120-34A monohydrochloride

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