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protease (PR)

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  • HY-B0689
    Indinavir
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    MK-639 free base; L-735524 free base

    		 HIV HIV Protease Apoptosis MMP SARS-CoV Inflammation/Immunology Cancer
    茚地那韦 Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
    Indinavir
  • HY-B0689A
    Indinavir sulfate
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    MK-639; L735524

    		 HIV HIV Protease SARS-CoV Apoptosis MMP Infection Cancer
    硫酸茚地那韦 Indinavir sulfate (MK-639) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
    Indinavir sulfate
  • HY-169166
    HIV-1 protease-IN-14

    		HIV Protease Infection
    HIV-1 protease-IN-14 (compound 5ae) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂，对 WT HIV-1 PR 和 R41T HIV-1 PR 的 Ki 值分别为 0.28 和 56.9 nM。HIV-1 protease-IN-14 表现出低细胞毒性。
    HIV-1 protease-IN-14
  • HY-152200
    HIV-1 inhibitor-53

    		HIV Protease Reverse Transcriptase Infection Inflammation/Immunology
    HIV-1 inhibitor-53 是一种双重 HIV-1 蛋白酶和逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-53 抑制 HIV-1 蛋白酶 (PR) 和逆转录酶 (RT) 活性，IC50 值分别为 1.93 nM 和 2.35 μM。HIV-1 inhibitor-53 可用于获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的研究。
    HIV-1 inhibitor-53
  • HY-P1436
    Acetyl-pepstatin

    		HIV Infection
    乙酰胃泌素 Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs)，其 XMRV PR 和 HIV-1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
    Acetyl-pepstatin
  • HY-P5415
    DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS

    		HIV Others
    DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要，因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病）治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育，导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解，荧光强度随时间增加，且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物，FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性，与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比，该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
    DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS
  • HY-120812
    HIV-IN-11

    		HIV Protease Infection
    HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分，对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM)，并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制，在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期，作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
    HIV-IN-11
  • HY-B0689B
    Indinavir sulfate ethanolate

    MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate

    		 Apoptosis MMP HIV HIV Protease SARS-CoV Infection Cancer
    茚地那韦硫酸乙醇酸盐 Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
    Indinavir sulfate ethanolate

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