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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-U00340
    PPAR agonist 1

    		PPAR Metabolic Disease
    PPAR agonist 1 是一种 PPAR α 和 PPAR γ 的激动剂，可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。
    PPAR agonist 1
  • HY-110107
    GW438014A

    		Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    GW438014A 是一种有效的选择性 NPY-Y5 受体拮抗剂。GW438014A 抑制食物摄入并减少肥胖啮齿动物的体重增加。
    GW438014A
  • HY-121827
    LH21

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    LH-21 是一种有效的体内中性大麻素 CB1 受体拮抗剂。LH-21 可以减少肥胖 Zucker 大鼠的食物摄入和体重增加。
    LH21
  • HY-153865
    Lotiglipron

    PF-07081532

    		 GCGR Metabolic Disease
    Lotiglipron (PF-07081532) 是一种具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。Lotiglipron 可降低血糖和体重，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Lotiglipron
  • HY-120943
    K-111

    BM 17.0744

    		 PPAR Metabolic Disease
    K-111 (BM-170744) 是一种具有口服活性的 PPAR α (PPAR alpha) 激动剂，具有改善胰岛素抵抗、减轻体重和改善动脉粥样硬化性血脂异常的功效。K-111 可用于 2 型糖尿病、血脂异常、肥胖和代谢综合征的研究。
    K-111
  • HY-114690
    PNU-140975

    BVT.3531

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    PNU-140975 (BVT.3531) 是一种新型有效的生物活性化合物。PNU-140975 可以减轻大鼠体重，激活离体弓状神经元内的 KATP 通道。
    PNU-140975
  • HY-157312
    TM38837

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1 antagonist 4 (TM38837) 是一种大麻素受体1 (CB1) 的逆激动剂 IC50 为0.4 nM。CB1 antagonist 4 可以减轻体重、改善血浆炎症标志物和葡萄糖稳态。
    TM38837
  • HY-14753
    Rosonabant

    		Cannabinoid Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Rosonabant 是大麻素受体 (CB1 receptor) 的选择性拮抗剂，可减轻体重并改善肥胖相关的心血管代谢疾病风险。Rosonabant 表现出例如恶心和精神障碍的不良副作用。
    Rosonabant
  • HY-19656
    HMR1426

    		Others Metabolic Disease
    HMR1426 是一种具有口服活性的，有效的胃排空抑制剂。HMR1426 减少食物摄入量，降低了大鼠胃排空率，减轻了体重和脂肪量，并表现出厌食潜力。HMR1426 具有用于肥胖研究的潜力。
    HMR1426
  • HY-165393
    Elaidyl-sulfamide

    N-(9E)-9-Octadecen-1-ylsulfamide

    		 PPAR Metabolic Disease
    Elaidyl-sulfamide (N-(9E)-9-Octadecen-1-ylsulfamide) 是一种 PPARα 激动剂。Elaidyl-sulfamide 可减少体重增加和食物摄入量，降低循环胆固醇水平，同时提高血糖和胰岛素水平。Elaidyl-sulfamide 具有研究复杂性肥胖症的潜力。
    Elaidyl-sulfamide
  • HY-124399
    N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide

    		Endogenous Metabolite PPAR Metabolic Disease
    过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 在调节脂质和葡萄糖代谢中起着重要作用，而油酰乙醇酰胺 (OEA) 是 PPARα 的天然配体。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 是 OEA 的类似物和 PPARα 的有效激活剂，对 PPARα 具有选择性结合亲和力 (EC50=100 nM，而 OEA 为 120 nM)。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (10 mg/kg; 腹腔注射) 可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。在 1 mg/kg 的剂量下，N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 可诱导饱腹感，从而降低自由喂养的 Wistar 大鼠和肥胖 Zucker (fa/fa) 大鼠的食物摄入量、体重和血浆甘油三酯浓度。
    N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide
  • HY-164535
    Maridebart cafraglutide

    AMG 133

    		 GLP Receptor Metabolic Disease
    Maridebart cafraglutide (AMG 133) 是一种抗体-肽结合物，作为 GLP-1 受体激动剂和 GIP 受体拮抗剂。Maridebart cafraglutide 可以在雄性肥胖小鼠和猕猴中减轻体重并改善代谢指标。Maridebart cafraglutide 有望用于肥胖的研究。
    Maridebart cafraglutide
  • HY-19848
    Cevoglitazar

    LBM-642

    		 PPAR Metabolic Disease
    Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的，有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。
    Cevoglitazar
  • HY-12191
    A-331440

    		Histamine Receptor Metabolic Disease
    A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。
    A-331440
  • HY-130208
    Thiodigalactoside
    3 篇文献验证

    TDG

    		 Galectin Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    硫代半乳糖苷 Thiodigalactoside (TDG) 是一种具有口服活性的，有效的半乳凝素 (GAL) 抑制剂，对于 GAL-1 和 GAL-3 的 Kd 值分别为 24 μM，49 μM。Thiodigalactoside 是一种不可代谢的二糖，具有抗炎和抗癌活性。Thiodigalactoside 可显着降低饮食诱发的肥胖大鼠的体重增加。
    Thiodigalactoside
  • HY-124821
    VA012

    		5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    VA012 (compound 11) 是血清素 5-HT2C 受体的阳性别构调节剂 (PAM)。VA012 在亚慢性给药过程中能够减少食物摄入和体重增加，而不会导致中枢神经系统相关的不适。VA012 可以用于肥胖研究。
    VA012
  • HY-107727
    BMS-193885 L-Lactic acid

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    BMS-193885 (L-Lactic acid) 是一种有效的选择性、脑渗透性的神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 拮抗剂。BMS-193885 对神经肽 Y1 受体的 Ki 值为 3.3 nM，竞争性地作用于神经肽 Y 结合位点，可以通过中枢 Y1 抑制减少食物摄入和体重。
    BMS-193885 L-Lactic acid
  • HY-163945
    ZTA-261

    		Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    ZTA-261 是一种高选择性和低毒性的甲状腺激素受体 β 亚型 (THR-β) 激动剂 (IC50=6.3 nM)，通过 Liothyronine (HY-A0070A) 的介导途径可降低体重和内脏脂肪。ZTA-261 可用于脂质代谢和肥胖的研究。
    ZTA-261
  • HY-W127851
    CLA

    Cypridina luciferin analog

    		 Biochemical Assay Reagents Others Cancer
    CLA 或共轭亚油酸是一种多不饱和脂肪酸，天然存在于各种动物产品中，例如肉类和奶制品。它对人类健康具有多种潜在益处，包括减少体脂量、提高胰岛素敏感性和降低炎症的能力。CLA 因其对减肥和肌肉生长的影响，以及它在预防心脏病和癌症等慢性疾病方面的潜在作用而受到广泛研究。此外，它可以作为胶囊形式的膳食补充剂服用。
    CLA
  • HY-14342
    MK-5046
    2 篇文献验证

    		 Bombesin Receptor Metabolic Disease
    MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    MK-5046
  • HY-149663
    BMS-986172

    		Acyltransferase Metabolic Disease
    BMS-986172 是一种具有口服活性的，高选择性 MGAT2 抑制剂，对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 的体外测定 T1/2>120 分钟。BMS-986172 减少食物摄入量和体重。BMS-986172 具有用于肥胖和 NASH 等代谢紊乱研究的潜力。
    BMS-986172
  • HY-126969
    C333H

    		Others Metabolic Disease
    C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
    C333H
  • HY-112584
    JBSNF-000088
    3 篇文献验证

    6-Methoxynicotinamide

    		 Others Metabolic Disease
    JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物，是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂，对人 NNMT，猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM，2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中，JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性，降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏，调节葡萄糖和减轻体重。
    JBSNF-000088
  • HY-155967
    CB1R/AMPK modulator 1

    		AMPK Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂，Ki 为 0.81 nM， CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。CB1R/AMPK modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重，并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
    CB1R/AMPK modulator 1
  • HY-162703
    Lipid-lowering agent-2

    		AMPK Metabolic Disease
    Lipid-lowering agent-2 (Compound 14d) 是口服有效的降脂剂，EC50 为 0.06 μM。Lipid-lowering agent-2 抑制脂质合成，激活 AMPK 信号通路，发挥抗肥胖作用。Lipid-lowering agent-2 抑制小鼠食物摄入，改善葡萄糖代谢，降低高脂饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠的体重和脂肪组织。
    Lipid-lowering agent-2
  • HY-161985
    PPARγ-IN-3

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ-IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-3 可减少甘油三酯积累，且细胞毒性较低。PPARγ-IN-3 可防止体重过度增长，减少脂肪量和肝脏质量，减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ-IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
    PPARγ-IN-3
  • HY-100546
    GSK-LSD1

    		Histone Demethylase Infection Metabolic Disease Cancer
    GSK-LSD1 是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重，并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。
    GSK-LSD1
  • HY-14342A
    (R)-MK-5046

    		Others Metabolic Disease
    (R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    (R)-MK-5046
  • HY-117427
    D5D-IN-326

    		Others Metabolic Disease
    D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。
    D5D-IN-326
  • HY-120828
    Albenatide

    CJC 1134PC

    		 GLP Receptor Metabolic Disease
    艾本那肽 Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin-4 (HY-13443) 类似物，体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合，形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空，并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
    Albenatide
  • HY-159595
    PCSK9-IN-29

    		LDLR PCSK9 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PCSK9-IN-29 是一种降脂剂。PCSK9-IN-29 可以在 hepG2 细胞中增加低密度脂蛋白受体 (LDLR) 蛋白表达并降低 PCSK9 蛋白表达。PCSK9-IN-29 在高脂肪饮食的食蟹猴中可以降低血清 LDL-C、TC 和肝酶 ALT 的水平，降低体重体脂，并增加骨矿物质含量。PCSK9-IN-29 可用于非酒精性脂肪性肝炎和肥胖症的研究。
    PCSK9-IN-29

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