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By Targets:	5-HT Receptor (5) Adrenergic Receptor (3) Calcium Channel (1) Dopamine Receptor (1) Endogenous Metabolite (1) GABA Receptor (3) GPR68 (1) Histamine Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (3) mAChR (6) NF-κB (4) PGC-1α (4) Potassium Channel (1) Sigma Receptor (4) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (6) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (9) Neurological Disease (28)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128469

Inaperisone	GABA Receptor	Neurological Disease
Inaperisone 是一种中枢性肌肉松弛剂。Inaperisone 可通过间接作用于脑干中的 GABAB 受体来抑制排尿反射。

HY-134004

Pentoxyverine Carbetapentane	Sigma Receptor mAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
喷托维林 Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 K_i 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

HY-B1055

Pentoxyverine citrate Carbetapentane citrate	Sigma Receptor mAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
枸橼酸喷托维林 Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 K_i 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

HY-126112

Mephenoxalone	Others	Neurological Disease
Mephenoxalone 抑制神经元传递，通过抑制反射弧使骨骼肌放松。

HY-Y1876

Guaiacol Carbonate	Others	Others
愈创木酚碳酸酯 Guaiacol Carbonate ，一种祛痰剂，通过胃神经传入延髓中心，然后再经外周进入呼吸道，通过胃反射起到祛痰作用。

HY-106909A

YM114 KAE-393	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
YM114 (KAE-393) 是一种高效且选择性强的 (5-HT)₃-receptor 拮抗剂，不会影响麻醉大鼠中由 Veratridine (HY-N6691) 或电刺激引起的心动过缓。YM114 能够抑制 2-methyl-5-HT (HY-19358) 引起的贝佐尔德-贾里希反射，这种反射源自位于心脏迷走神经传入末梢的 (5-HT)₃-receptor。

HY-134004R

Pentoxyverine (Standard)	Sigma Receptor mAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
喷托维林(Standard) Pentoxyverine (Standard)是 Pentoxyverine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 K_i 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

HY-128891

Eperisone	Others	Neurological Disease
乙哌立松 Eperisone ((±)-Eperisone) 是一种抗痉挛试剂，用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone 是一种中枢作用的肌肉松弛剂，抑制疼痛反射通路，具有血管扩张作用。

HY-B1055R

Pentoxyverine citrate (Standard)	Sigma Receptor mAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology
枸橼酸喷托维林 (Standard) Pentoxyverine (citrate) (Standard)是 Pentoxyverine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 K_i 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

HY-B1901S

Eperisone-d10 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease
盐酸乙哌立松-d₁₀ Eperisone-d₁₀ (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂，用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂，抑制疼痛反射通路，具有血管扩张作用。

HY-101050

Tropanserin MDL 72422	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
托烷色林 Tropanserin 是一种 5-羟色胺能活性化合物，也是 5-HT3 受体拮抗剂。Tropanserin 可调节外源性血清素挑战的心肺反射效应。

HY-101222

SB-203186 hydrochloride	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
SB-203186 hydrochloride 是有效的、选择性的、竞争性的 5-HT₄ 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT₄ 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓，其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pK_B 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

HY-111018

FPL 62129	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
FPL 62129 是一种钙通道拮抗剂。FPL 62129 在麻醉比格犬模型中降低血压和总外周阻力，增强心脏收缩力和心输出量。FPL 62129 还可用作血管扩张剂和直接减速剂。

HY-126112R

Mephenoxalone (Standard)	Others	Neurological Disease
Mephenoxalone (Standard)是 Mephenoxalone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mephenoxalone 抑制神经元传递，通过抑制反射弧使骨骼肌放松。

HY-B1032

Dropropizine (±)-Dropropizine; UCB-196	Others	Neurological Disease
羟丙哌嗪 Dropropizine ((±)-Dropropizine) 属于苯基哌嗪类有机化合物。Dropropizine 是一种外周镇咳剂，通过作用于外周受体及其传入导体而抑制咳嗽反射，从而发挥作用。

HY-B1032R

Dropropizine (Standard) (±)-Dropropizine (Standard); UCB-196 (Standard)	Others	Neurological Disease
羟丙哌嗪 (标准品) Dropropizine (Standard) 是 Dropropizine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dropropizine ((±)-Dropropizine) 是一种外周镇咳剂，通过作用于外周受体及其传入导体而抑制咳嗽反射，从而发挥作用。

HY-147383

NS-8	Potassium Channel	Endocrinology
NS-8, 一种吡咯衍生物，可激活 Ca²⁺-敏感的 k⁺ 通道。NS-8 可通过降低盆腔传入神经活动来抑制排尿反射。NS-8可用于尿频和尿失禁的研究。

HY-19136

WAY-100289	5-HT Receptor	Neurological Disease
WAY-100289 是一种口服的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂，对分离的大鼠迷走神经具有高亲和力，pA₂ 为 8.9。WAY-100289 可抑制麻醉和清醒大鼠的 Bezold-Jarisch 反射。

HY-101679

YM-58790	mAChR	Neurological Disease
YM-58790 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 结合 mAChR 亚型的 K_i 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。

HY-119325A

Lanperisone hydrochloride	Others	Cancer
Lanperisone hydrochloride是一种新型口服肌肉松弛剂，具有抗癌活性。Lanperisone hydrochloride通过抑制单突触和多突触反射电位，产生非凋亡细胞死亡。Lanperisone hydrochloride还被认为在铁代谢和抗氧化系统的失调中发挥重要作用，以调节缺血性中风相关的过程。

HY-105090

Lerisetron	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
Lerisetron 是一种有效的 5-HT₃ 拮抗剂，与 5-HT₃ 受体具有高亲和力，pK_i 为 9.2。Lerisetron 在尿烷麻醉大鼠中能有效抑制 5-HT 诱发的反射性心率过缓。

HY-N2333

Resiniferatoxin 1 篇文献验证 (+)-Resiniferatoxin	TRP Channel	Cardiovascular Disease
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)，是一种选择性 TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。

HY-N3136

Onitin	Histamine Receptor	Others
金粉蕨亭 Onitin 是一种天然产物，可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。

HY-106888

CS-722 Free base	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂，具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。

HY-101679A

YM-58790 free base	mAChR	Neurological Disease
YM-58790 free base 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 结合 mAChR 亚型的 K_i 值分别为 28 nM (M1 mAChR)，260 nM (M2 mAChR)，和 15 nM (M3 mAChR)。YM-58790 free base 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。

HY-124270

Sibenadet hydrochloride AR-C68397AA	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology
Sibenadet hydrochloride (AR-C68397AA)是一种双重D2多巴胺受体， β -肾上腺素受体激动剂，具有支气管扩张活性。对慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状动物模型的研究表明，Sibenadet hydrochloride能有效抑制感觉神经活动，从而减少反射性咳嗽、粘液产生和呼吸急促

HY-103204

RS100329 hydrochloride	Adrenergic Receptor	Endocrinology
RS100329 hydrochloride 是一种有效的选择性 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，拮抗 α1A、 α1D 和 α1B 的 pK_i 值分别为 9.6、7.9 和 7.5。RS100329 hydrochloride 对反射性尿道收缩有抑制作用。RS100329 hydrochloride 可用于良性前列腺增生的研究。

HY-110279

Ogerin 1 篇文献验证	GPR68	Neurological Disease
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC₅₀=6.83)，对 A_2A 具有中度拮抗作用 (K_i=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射，还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。

HY-B1901

Eperisone hydrochloride (±)-Eperisone hydrochloride	Others	Neurological Disease
盐酸乙哌立松 Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent)，具有扩血管作用，主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone Hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，对人 P2X3 也有弱拮抗作用。Eperisone Hydrochloride 通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。

HY-B0678

Metaxalone AHR438; NSC170959	Others NF-κB PGC-1α	Neurological Disease Inflammation/Immunology
美他沙酮 Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 还具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

HY-121670

Ambenoxan	Others	Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。

HY-121670A

Ambenoxan hydrochloride	Others	Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。

HY-B0678S

Metaxalone-d3	Isotope-Labeled Compounds NF-κB PGC-1α	Neurological Disease Inflammation/Immunology
美他沙酮 d₃ Metaxalone-d₃ 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 还具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

HY-B0678S1

Metaxalone-d6 AHR438-d₆; NSC170959-d₆	Isotope-Labeled Compounds NF-κB PGC-1α	Neurological Disease Inflammation/Immunology
美他沙酮-d₆ Metaxalone-d₆ 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 还具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

HY-161784

GABAA receptor modular-3	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor modular-3 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC₅₀ 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modular-3 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modular-3 在大鼠体内具有轻微毒性，翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg，并表现出改善产后抑郁症的潜力。

HY-123525

COR628	Others	Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。

HY-B0678R

Metaxalone (Standard) AHR438 (Standard); NSC170959 (Standard)	Others NF-κB PGC-1α	Neurological Disease Inflammation/Immunology
美他沙酮 (标准品) Metaxalone (Standard) 是 Metaxalone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 还具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

HY-162620

α2A-AR agonist 1	Adrenergic Receptor	Cancer
α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR) 的选择性激动剂，EC₅₀ 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用，在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED₅₀ 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。

HY-105115

Abecarnil ZK 112119	GABA Receptor	Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABA_A 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合，其 IC₅₀ 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N2333

Resiniferatoxin 1 篇文献验证 (+)-Resiniferatoxin	Cardiovascular Disease Euphorbia resinifera O. Berg Classification of Application Fields Source classification Euphorbiaceae Plants Disease Research Fields	TRP Channel
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)，是一种选择性 TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。

HY-N3136

Onitin	Structural Classification Monophenols Onychium siliculosum (Desv.) C. Chr. Source classification Sinopteridaceae Phenols Plants	Histamine Receptor
金粉蕨亭 Onitin 是一种天然产物，可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。

HY-106888

CS-722 Free base	Structural Classification Natural Products Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂，具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B0678S

Metaxalone-d3
Metaxalone-d₃ 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 还具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

Metaxalone-d3

Metaxalone-d₃ 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 还具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

HY-B1901S

Eperisone-d10 hydrochloride
Eperisone-d₁₀ (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂，用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂，抑制疼痛反射通路，具有血管扩张作用。

Eperisone-d10 hydrochloride

Eperisone-d₁₀ (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂，用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂，抑制疼痛反射通路，具有血管扩张作用。

HY-B0678S1

Metaxalone-d6

Metaxalone-d₆ 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 还具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

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