1. NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  2. NF-κB PGC-1α
  3. Metaxalone

Metaxalone  (Synonyms: 美他沙酮; AHR438; NSC170959)

目录号: HY-B0678 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Metaxalone Chemical Structure

Metaxalone Chemical Structure

CAS No. : 1665-48-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
5 mg ¥343
In-stock
10 mg ¥550
In-stock
25 mg ¥1155
In-stock
50 mg ¥1860
In-stock
100 mg ¥2950
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Metaxalone (AHR438; NSC170959) is an FDA-approved muscle relaxant. Metaxalone acts mainly on the central nervous system and achieves muscle relaxation by inhibiting polysynaptic reflex arcs. In addition, Metaxalone is an inhibitor of MAO-A, which has anti-inflammatory and antioxidant effects. Metaxalone inhibits IL-1β-induced inflammatory phenotype, modulates NF-κB and other related signaling pathways, and decreases MAO-A expression and activity in IL-1β-treated microglia[1][2].

IC50 & Target

PPARγ and MAO-A[1]

体外研究
(In Vitro)

Metaxalone (10-40 µg/mL; 1 小时) 逆转了 IL-1β 诱导的 HMC3 细胞炎症表型,降低了促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达,提高了抗炎因子 IL-13 的表达[1]
Metaxalone (10-40 µg/mL; 1 小时) 在 IL-1β 处理的 HMC3 细胞中具有抗氧化特性,可显著上调 Nrf2 水平,降低 MDA 水平[1]
Metaxalone (10-40 µg/mL; 1 小时) 在 IL-1β 处理的 HMC3 细胞中可抑制 NF-κB 的增加,刺激 PPARγPGC-1α 的活化[1]
Metaxalone (10-40 µg/mL; 1 小时) 以剂量依赖的方式抑制 MAO-A 活性[1]
Metaxalone (10-40 µg/mL; 24-72 小时) 对 HMC3 细胞细胞无毒性作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: IL-1β treated human microglial HMC3 cell line
Concentration: 10, 20, and 40 µg/mL
Incubation Time: 1 h
Result: Increased the levels of Nrf2 in a concentration‐dependent manner.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human microglial HMC3 cell line
Concentration: 10, 20, and 40 µg/mL
Incubation Time: 24, 48 and 72 h
Result: Did not produce any toxic effect in the treated cells and related viability percentage kept similar to control.
Clinical Trial
分子量

221.26

Formula

C12H15NO3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

美他沙酮;美化沙酮;恶唑甲苯醚;间恶酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (451.97 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5197 mL 22.5983 mL 45.1965 mL
5 mM 0.9039 mL 4.5197 mL 9.0393 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.5197 mL 22.5983 mL 45.1965 mL 112.9913 mL
5 mM 0.9039 mL 4.5197 mL 9.0393 mL 22.5983 mL
10 mM 0.4520 mL 2.2598 mL 4.5197 mL 11.2991 mL
15 mM 0.3013 mL 1.5066 mL 3.0131 mL 7.5328 mL
20 mM 0.2260 mL 1.1299 mL 2.2598 mL 5.6496 mL
25 mM 0.1808 mL 0.9039 mL 1.8079 mL 4.5197 mL
30 mM 0.1507 mL 0.7533 mL 1.5066 mL 3.7664 mL
40 mM 0.1130 mL 0.5650 mL 1.1299 mL 2.8248 mL
50 mM 0.0904 mL 0.4520 mL 0.9039 mL 2.2598 mL
60 mM 0.0753 mL 0.3766 mL 0.7533 mL 1.8832 mL
80 mM 0.0565 mL 0.2825 mL 0.5650 mL 1.4124 mL
100 mM 0.0452 mL 0.2260 mL 0.4520 mL 1.1299 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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