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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130000

    STP0404

    HIV Integrase HIV Infection
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-151813

    Others Cancer
    NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
    NNMT-IN-4
  • HY-123922

    Bacterial Infection
    NOSO-502 是一种细菌翻译 (bacterial translation) 抑制剂。NOSO-502 对肠杆菌科显示出抑制活性。NOSO-502 具有良好的安全性和抗菌性。
    NOSO-502
  • HY-149949

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
    Anticancer agent 105
  • HY-143499

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 hMAO-B 抑制剂,IC50 为 47.4 nM。hMAO-B-IN-3 具有良好的活性分子样特性和广泛的安全窗口。因此,hMAO-B-IN-3 是先导优化和多靶点定向配体开发的合适候选者。
    hMAO-B-IN-3
  • HY-148178

    Parasite Infection
    MMV688533 是一种抗疟剂,具有快速的抗疟原虫活性,在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性,IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
    MMV688533
  • HY-16505

    Others Neurological Disease
    Triclofos sodium是一种用于抑制失眠和用于镇静的药物,具有镇静活性。Triclofos sodium在儿童中用于无痛医疗程序的镇静,尤其是对神经认知障碍儿童的应用。Triclofos sodium的生理和药理特性与氯醛相似,因此在有需要时可作为其替代品。Triclofos sodium的安全性和有效性在高发神经认知障碍的儿科人群中得到了研究证实。
    Triclofos sodium
  • HY-123479

    Others Infection
    CK0492B是一种的双氨脲类抗生素,它在体外具有抗牙斑的作用,并且在实验性小鼠牙病模型中显示出有效性。一项为期12周的比格犬研究比较了它在减少牙斑和牙龈炎、潜在的染色能力以及安全性方面的效果。由于犬类牙周病的发病和进展与人类相似,因此选择了犬作为研究对象。氯己定醋酸盐被选作牙斑和牙龈炎减少以及染色的阳性对照,因为它在人类和犬类中均有效。
    CK0492B
  • HY-146372

    CXCR Cancer
    CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
    CXCR4 antagonist 5
  • HY-155780

    COX Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
    Anti-inflammatory agent 52
  • HY-155781

    COX Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
    Anti-inflammatory agent 53
  • HY-16469

    Others Cancer
    SR13668 是一种强效吲哚类似物,源自吲哚-3-甲醇 (I3C),以其天然抗癌特性而闻名,但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效,可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性,及良好的安全性和强大的抑制效果。
    SR 13668
  • HY-115993

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
    CDK4/6-IN-10
  • HY-155005

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
    EGFR mutant-IN-2
  • HY-W250129

    Biochemical Assay Reagents Others
    四氟苯甲酰氯 2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种含氟有机化合物,属于苯甲酰氯类。它具有刺激性气味的无色液体,主要用作合成各种药物和农药化合物的中间体。2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride 是一种酰化剂,可以与多种亲核试剂反应,包括胺、醇和硫醇,分别形成酰胺、酯或硫酯。其独特的含氟结构可以赋予目标分子所需的特性,例如增加亲脂性或提高抗代谢降解的稳定性。然而,由于其高反应性和潜在的健康危害,使用该化合物时必须采取适当的安全措施和处理程序。
    2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl chloride
  • HY-W250172

    Biochemical Assay Reagents Others
    曲拉通 X-405 Triton X-405 是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。Triton X-405 属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Triton X-405 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。它还用于各种其他应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。此外,Triton X-405 因其乳化和增溶特性而被用于生产微乳液、药膏和乳液。但是,如果摄入或吸入它可能有毒,因此需要适当的处理和安全预防措施。
    Triton X-405
  • HY-137055

    Others Others
    PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
    PF-3774076

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