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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

1

天然产物

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12248
    Telaglenastat
    70 篇以上引用文献

    CB-839

    		 Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat
  • HY-117960
    Orismilast

    LEO-32731

    		 Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的、选择性的PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。Orismilast可有效抑制PDE4B和PDE4D亚型剪接变体。
    Orismilast
  • HY-N1943
    Ailanthone

    Δ13-Dehydrochaparrinone

    		 Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂， 抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
    Ailanthone
  • HY-150102
    EPI-7170

    		Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-145709
    Ar-V7-IN-1

    		Androgen Receptor Cancer
    Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
    Ar-V7-IN-1
  • HY-153341
    CFT1946

    		PROTACs Raf Cancer
    CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC™) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
    CFT1946
  • HY-155812
    Tyrosine kinase-IN-6

    		c-Met/HGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-6 是一种有效且有前景的 RON 剪接变异体 抑制剂，具有抗癌和抗肿瘤作用。
    Tyrosine kinase-IN-6
  • HY-121249
    Capeserod hydrochloride

    SL65.0155

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Capeserod hydrochloride (SL65.0155) 一种具有有效认知增强特性的 5-HT4(e) 受体部分激动剂 (Ki=0.6 nM)。在表达 5-HT4(b) 和 5-HT4(e) 剪接变体的细胞中，Capeserod hydrochloride 充当部分激动剂，刺激 cAMP 的产生，IC50 值分别为 244 和 29 nM。Capeserod hydrochloride 可用于记忆缺陷和痴呆的研究。
    Capeserod hydrochloride
  • HY-12248A
    Telaglenastat hydrochloride

    CB-839 hydrochloride

    		 Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
    Telaglenastat hydrochloride
  • HY-P990782
    Efzofitimod

    		Aminoacyl-tRNA Synthetase Inflammation/Immunology
    Efzofitimod 是一种组氨酰-tRNA 合成酶 HARS1 的剪接变体，由 HARS1 的免 疫调节结构域与人源抗体的 Fc 段融合而成。Efzofitimod 靶向神经磷脂 NRP2 (neuropilin-2)，具有抗炎和免疫调节活性。Efzofitimod 能够下调炎症性疾病状态下的先天性与适应性免疫反应，抑制间接性肺疾病 (ILD)。
    Efzofitimod
  • HY-160777
    VNPP433-3β

    Galeterone 3β-imidazole

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cancer
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15

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