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stress urinary incontinence

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119103
    PF-03246799

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    化合物 T24627 PF-03246799 (PF-3246799) 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 190 nM，Ki 为 160 nM。PF-03246799 显示对 5-HT2C 的选择性高于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体。PF-03246799 具有用于压力性尿失禁 (SUI) 研究的潜力。
    PF-03246799
  • HY-124947
    PF-4522654

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
    PF-4522654
  • HY-14790
    Esreboxetine

    (S,S)-Reboxetine

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效，通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
    Esreboxetine
  • HY-137055
    PF-3774076

    		Others Others
    PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
    PF-3774076

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