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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12376
    BAY 41-2272
    3 篇文献验证

    		 Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology
    BAY 41-2272 是一种口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂，可与 NO 协同作用使 sGC 活性提高 400 倍。BAY 41-2272 能有效地降低心脏负荷，增加心排血量，因此可用于心血管疾病的研究。
    BAY 41-2272
  • HY-139287
    M1002
    1 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
    M1002
  • HY-153384
    EAPB 02303

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此，EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇 (HY-B0015) 的强协同作用。
    EAPB 02303
  • HY-136555
    GSK717
    5 篇以上引用文献

    		 NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
    GSK717
  • HY-162859
    AB25583

    		Others Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-P99275
    Patritumab
    1 篇文献验证

    Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody

    		 EGFR Akt ERK PARP Survivin Cancer
    帕曲妥单抗 Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-130250
    SR-4835
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
    SR-4835
  • HY-162281
    PROTAC SOS1 degrader-6

    		Others Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
    PROTAC SOS1 degrader-6
  • HY-W689801
    A-1208746

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    A-1208746 是 MCL-1 的抑制剂，Ki 为 0.454 nM。A-1208746 可激活 caspase-3/-7、诱导细胞 H929 细胞凋亡 (apoptosis)，并降低线粒体膜电位。A-1208746 与 Navitoclax (HY-10087) 发挥协同作用，可用于癌症研究。
    A-1208746
  • HY-W099540
    OES2-0017

    		Others Infection
    OES2-0017 在低微摩尔范围内表现出与多胺的强协同作用和生长抑制作用。OES2-0017 在低浓度下抑制精胺/亚精胺乙酰转移酶 (SpeG) (IC50: 34.82 μM) 和其他多胺解毒酶 ，在高浓度下扰乱细菌膜。
    OES2-0017
  • HY-103484
    GATA4-NKX2-5-IN-1

    		Others Cardiovascular Disease
    GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用，IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
    GATA4-NKX2-5-IN-1
  • HY-125390
    SM-360320

    CL-087

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    SM-360320 (CL-087) 是一种口服有效的TLR7 激动剂。SM-360320 是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤作用。SM-360320 可与 DNA 疫苗协同作用，从而增强 Th1 抗体反应。
    SM-360320
  • HY-15882
    GNE-783

    		Others Cancer
    GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂，具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点，提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用，例如，仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
    GNE-783
  • HY-161380
    Antifungal agent 96

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂，具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长，MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
    Antifungal agent 96
  • HY-154949
    WDR5-IN-6

    		WDR5 Cancer
    WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖，具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
    WDR5-IN-6
  • HY-19476
    AG-7404

    		Virus Protease Infection
    AG-7404 是一种小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶抑制剂，具有抗脊髓灰质炎病毒活性 (EC50=0.080-0.674 μM)。AG-7404 与 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254) 具有协同作用，并完全抑制所有 V-073 抗性变体。AG-7404 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    AG-7404
  • HY-158106
    AZD8421

    		CDK Cancer
    AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50: 9 nM)，对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老，而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
    AZD8421
  • HY-162382
    KTC1101

    		PI3K Akt mTOR Cancer
    KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
    KTC1101
  • HY-161823
    Anti-MRSA agent 13

    		Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 剂，对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜，降低代谢活性，造成氧化损伤，影响 DNA 功能，最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
    Anti-MRSA agent 13
  • HY-118487A
    OB-24 free base

    		Others Cancer
    OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物，具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性，显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖，并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
    OB-24 free base
  • HY-114216
    DBPR110

    		Others Infection
    DBPR110是一种非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂，具有对肝炎C病毒（HCV）的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达，显示出50%有效浓度（EC50）为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性，其EC50为228.8 pM，选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素（IFN-α）、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明，它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
    DBPR110

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