2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K Akt mTOR
  4. KTC1101

KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KTC1101 Chemical Structure

KTC1101 Chemical Structure

CAS No. : 2764833-47-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1850
In-stock
10 mg ￥3000
In-stock
25 mg ￥6000
In-stock
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KTC1101 相关抗体

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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mTOR mTORC1 mTORC2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KTC1101 is an orally active pan-PI3K inhibitor. KTC1101 can inhibit the PI3K signaling pathway, reduce downstream AKT and mTOR phosphorylation, and reduces the expression of Ki67. The anti-tumor effect of KTC1101 has a dual mechanism of action: directly inhibiting tumor cell growth and dynamically enhancing immune response[1].

IC50 & Target

Ki67

 

PI3Kα

3.72 nM (IC50)

PI3Kβ

36.29 nM (IC50)

PI3Kδ

1.22 nM (IC50)

PI3Kγ

17.09 nM (IC50)

PI3K

 

体外研究
(In Vitro)

KTC1101 (0.1-50000 nM, 48 h) 以剂量依赖性方式诱导所有测试细胞系 (PC3，TMD8，HSC2，HSC4 和 CAL33 细胞) 的细胞周期停滞在 G1 期，具有抗增殖活性，IC50 范围在20 nM-130 nM之间，但没有显著的促进凋亡作用[1]。
KTC1101 (0.1-1000 nM, 1 h) 在 Adapta 激酶检测试验中，对所有 PI3K 亚型都表现出显著的抑制活性。KTC1101 对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 3.72 nM，36.29 nM，1.22 nM 和 17.09 nM[1]。
KTC1101 (0-125 nM, 48 h) 在 WB 实验中表现出对 PI3K 信号通路的有效抑制，PI3K 下游效应物 AKT 和 mTOR 磷酸化降低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KTC1101 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 39 human tumor cell lines, PC3, TMD8, HSC2, HSC4, CAL33 cells, etc.
Concentration: 0.1, 1, 10, 100, 1000, 25000, 50000 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Exhibited an average GI50 value of 23.4 nM across all cell lines tested, significantly lower than ZSTK474 (HY-50847) (320 nM) and Copanlisib (HY-15346) (134 nM).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PC3 cells, TMD8 cells
Concentration: 0, 5, 25, 125 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed better inhibitory performance in TMD8 cells compared with ZSTK474 (HY-50847) and Copanlisib (HY-15346).
体内研究
(In Vivo)

KTC1101 (每日口服 0-125 mg/kg，连续 14 天) 可以使人肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长停滞，并且没有复发迹象[1]。

肿瘤异种移植小鼠模型的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) t1/2 (h) Tmax (h) Cmax (μg/mL) AUC0-t (μg/mL*h) Vz/F> (L/kg) CLz/F (L/h/kg)
p.o. 100 7.19 0.67 1.66 9.33 117.96 10.71

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

476.48

Formula

C21H26F2N8O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (69.95 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0987 mL 10.4936 mL 20.9872 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

KTC1101 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0987 mL 10.4936 mL 20.9872 mL 52.4681 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0987 mL 4.1974 mL 10.4936 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0494 mL 2.0987 mL 5.2468 mL
15 mM 0.1399 mL 0.6996 mL 1.3991 mL 3.4979 mL
20 mM 0.1049 mL 0.5247 mL 1.0494 mL 2.6234 mL
25 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8395 mL 2.0987 mL
30 mM 0.0700 mL 0.3498 mL 0.6996 mL 1.7489 mL
40 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5247 mL 1.3117 mL
50 mM 0.0420 mL 0.2099 mL 0.4197 mL 1.0494 mL
60 mM 0.0350 mL 0.1749 mL 0.3498 mL 0.8745 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KTC11012764833-47-6KTC 1101KTC-1101PI3KAktmTORPhosphoinositide 3-kinasePKBProtein kinase BMammalian target of RapamycinTumor microenvironmentCD8+ T cellsImmunotherapy synergyCell cycleCell proliferationInhibitorinhibitorinhibit

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KTC1101
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HY-162382
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