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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1441A
    Mambalgin 1 TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂（人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM）。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
    Mambalgin 1 TFA
  • HY-P0185
    Endomorphin 1
    2 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    内吗啡肽 1 Endomorphin 1，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 具有镇痛特性。
    Endomorphin 1
  • HY-P0185A
    Endomorphin 1 acetate
    2 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM)，对 kappa3结合位点具有高亲和力，Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
    Endomorphin 1 acetate
  • HY-15691A
    PF-4455242 hydrochloride

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂，具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
    PF-4455242 hydrochloride
  • HY-P10203
    μ/κ/δ opioid receptor agonist 1

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    μ/κ/δ opioid receptor agonist 1 是 μ 阿片受体 (MOR)、κ 阿片受体 (KOR) 和 δ 阿片受体 (DOR) 激动剂。μ/κ/δ opioid receptor agonist 1 在甩尾试验中通过外周 MOR 和 KOR 产生强大而持久的镇痛作用。
    μ/κ/δ opioid receptor agonist 1
  • HY-122189
    Akuammine

    (-)-Akuammine; Vincamajoridine

    		 Others Neurological Disease
    Akuammine 是一种吲哚生物碱，存在于 Picralima nitida 中，具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合，而不是 δ-阿片受体（人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生（IC50s 分别为 2.6 和 0.073 μM）。当以 60 mg/kg 的剂量给药时，它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
    Akuammine
  • HY-118775
    LEK 8804

    		Others Others
    LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物，具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应，表现出完全的5-HT1A激动活性，在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应，可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。
    LEK 8804
  • HY-103216A
    RWJ52353 hydrochloride

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
    RWJ52353 hydrochloride
  • HY-124831
    NTRC-844

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    NTRC-844 (compound 8) 是 2 型神经降压素受体 (NTS2) 的选择性拮抗剂，EC50 为 238 nM。NTRC-844 在动物镇痛研究中发挥着重要作用。
    NTRC-844

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