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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-106662
    Chloroquinoxaline sulfonamide

    Chloroquinoxaline; NSC-339004

    		 Molecular Glues Topoisomerase Parasite Infection Cancer
    Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
    Chloroquinoxaline sulfonamide
  • HY-13555
    β-Lapachone
    5 篇以上引用文献

    ARQ-501; NSC-26326

    		 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    β-拉帕醌 β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
    β-Lapachone
  • HY-100777
    DACA

    		Topoisomerase Cancer
    DACA 在体外抑制两种必需的核酶，DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
    DACA
  • HY-152473
    Topoisomerase IIα-IN-6

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-6 (Compound 47d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα/β 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-6 抑制人拓扑异构酶 IIα 和人拓扑异构酶 IIβ，IC50 值分别为 0.67 µM 和 0.55 µM。Topoisomerase IIα-IN-6 具有代谢稳定性。
    Topoisomerase IIα-IN-6
  • HY-124552
    Epolactaene

    		DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Others
    Epolactaene 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 和 DNA 聚合酶 (DNA Polymerase) 抑制剂，Topoisomerase II, DNA Polymerase α, DNA Polymerase β 的 IC50 值分别为 10、25、94 µM。
    Epolactaene
  • HY-117543
    Ethonafide

    AMP-53; 6-Ethoxyazonafide

    		 Topoisomerase Cancer
    Ethonafide (AMP-53)是 Amonafide 的含蒽衍生物，属于 Azonafide 系列抗癌药物。Ethonafide (AMP-53) 通过稳定酶- DNA复合物抑制拓扑异构酶II活性，包括拓扑异构酶 IIα 和 β 。
    Ethonafide
  • HY-151453
    Topoisomerase IIα-IN-4

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    Topoisomerase IIα-IN-4
  • HY-143279
    Topoisomerase II inhibitor 3

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物，也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用，topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM， topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM，还可引起明显的 DNA 损伤，并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
    Topoisomerase II inhibitor 3
  • HY-N12129
    6,6′-Dihydroxythiobinupharidine

    		Cathepsin Others
    6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα, IIβ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
    6,6′-Dihydroxythiobinupharidine
  • HY-146138
    EGFR-IN-57

    		EGFR VEGFR Casein Kinase Topoisomerase Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 µM。EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-57
  • HY-160788
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase Cancer
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan (Compound 107) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan 可作为药物-连接子偶合物，用于 ADC 分子的合成。
    DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan
  • HY-164429
    VIP236

    		Integrin Elastase Cancer
    VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs)，由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性，并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
    VIP236
  • HY-122594
    BNS-22

    		Topoisomerase Cancer
    BNS-22 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (TOP2) 催化抑制剂，作用于人的 TOP2α 和 TOP2β 的 IC50 值分别是 2.8 μM 和 0.42 μM。BNS-22 可诱导分裂异常，具有抗增殖活性。
    BNS-22
  • HY-137466
    ARN-21934

    		Topoisomerase Cancer
    ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
    ARN-21934

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