1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Elastase

Elastase (弹性蛋白酶)

弹性蛋白酶 (Elastase) 是一类丝氨酸蛋白酶,包括巨噬细胞弹性蛋白酶、成纤维细胞弹性蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶和胰腺弹性蛋白酶。弹性蛋白酶不仅可以裂解重要的结缔组织蛋白弹性蛋白,还可以促进细胞外基质(如纤连蛋白、层粘连蛋白、胶原蛋白 III、IV 和 VI)和蛋白聚糖的降解。

哺乳动物弹性蛋白酶主要存在于胰腺和吞噬细胞中。非哺乳动物弹性蛋白酶中,有各种各样的细菌金属和丝氨酸弹性蛋白酶。弹性蛋白酶的弹性分解活性各不相同,通常与这些蛋白酶的催化效率无关。有大量的天然(蛋白质)和合成弹性蛋白酶抑制剂。弹性蛋白酶在肺气肿、囊性纤维化、感染、炎症和动脉粥样硬化中起病理作用。

Elastase is a group of serine proteases that include the macrophage elastase, the fibroblast elastase, the neutrophil elastase, and the pancreatic elastase. Elastase can not only cleave the important connective tissue protein elastin, but also facilitate the degradation of the extracellular matrix such as fibronectin; laminin; collagens III, IV, and VI; and proteoglycans.

Mammalian elastases occur mainly in the pancreas and the phagocytes. Among non-mammalian elastases there is a great variety of bacterial metallo and serine elastases. The elastolytic activity varies from one elastase to another and is usually not correlated with the catalytic efficiency of these proteinases. There is a large number of natural (proteins) and synthetic elastase inhibitors. Elastases play a pathologic role in pulmonary emphysema, cystic fibrosis, infections, inflammation, and atherosclerosis.

Elastase 相关产品 (68):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2974
    Elastase, Porcine pancreas

    弹性蛋白酶

    Elastase, Porcine pancreas (EC 3.4.21.36) 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链,来源于猪胰腺。Elastase, Porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
    Elastase, Porcine pancreas
  • HY-17443
    Sivelestat

    西维来司他

    Inhibitor 98.61%
    Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
    Sivelestat
  • HY-15651
    Alvelestat Inhibitor 99.87%
    Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,其 pIC50 值为 7.9 nM,Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM。
    Alvelestat
  • HY-75957
    DMP 777 Inhibitor 99.75%
    DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。
    DMP 777
  • HY-17443B
    Sivelestat sodium tetrahydrate

    西维来司钠四水合物

    Inhibitor 99.90%
    Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
    Sivelestat sodium tetrahydrate
  • HY-120039A
    (S)-MDL-101146 Inhibitor
    (S)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 S-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
    (S)-MDL-101146
  • HY-162779
    CDD-3290 Inhibitor
    CDD-3290 (Compound 20) 是一种前列腺特异性抗原 (PSA) 抑制剂,Ki 值为 216 nM。CDD-3290 对 α-凝乳胰蛋白酶和弹性酶也有抑制作用。
    CDD-3290
  • HY-120039
    (R)-MDL-101146 Inhibitor
    (R)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 R-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
    (R)-MDL-101146
  • HY-15891A
    GW311616 hydrochloride Inhibitor 98.84%
    GW-311616 是高活性,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,IC50 为 22 nM,Ki 为 0.31 nM。
    GW311616 hydrochloride
  • HY-17443A
    Sivelestat sodium

    西维来司钠

    Inhibitor 99.77%
    Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
    Sivelestat sodium
  • HY-15891
    GW311616 Inhibitor 99.30%
    GW-311616 是高活性,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂。IC50 为 22 nM,Ki 为 0.31 nM。
    GW311616
  • HY-19908
    BAY-85-8501 Inhibitor 99.72%
    BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。
    BAY-85-8501
  • HY-111457A
    BAY-678 Inhibitor 99.59%
    BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
    BAY-678
  • HY-P3293A
    Lonodelestat TFA Inhibitor 99.86%
    Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
    Lonodelestat TFA
  • HY-19254
    ZD-0892 Inhibitor
    ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
    ZD-0892
  • HY-19269
    FK706 Inhibitor 99.12%
    FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
    FK706
  • HY-N6876
    Secologanoside Inhibitor ≥99.0%
    Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
    Secologanoside
  • HY-15652
    Freselestat Inhibitor 99.68%
    Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
    Freselestat
  • HY-N2395
    Chrysophanol 8-O-glucoside

    大黄酚-8-O-葡萄糖苷

    Inhibitor 99.10%
    Chrysophanol 8-O-glucoside 来自 Rumex acetosa 根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制活性。
    Chrysophanol 8-O-glucoside
  • HY-P3293
    Lonodelestat Inhibitor 98.01%
    Lonodelestat (POL6014) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat (POL6014) 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 。
    Lonodelestat