2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Elastase
  4. GW311616 hydrochloride

GW311616 hydrochloride  (Synonyms: GW311616A)

目录号: HY-15891A 纯度: 98.71%
Data Sheet SDS COA 产品使用指南 技术支持

溶解度

动物溶解方案

实验小贴士

GW-311616 是高活性，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂，IC50 为 22 nM，Ki 为 0.31 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GW311616 hydrochloride Chemical Structure

GW311616 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 197890-44-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1840
In-stock
5 mg ￥4500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Other Forms of GW311616 hydrochloride:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GW-311616 is a potent, orally bioavailable, long duration and selective human neutrophil elastase (HNE) inhibitor with IC50 value of 22 nM and Ki value of 0.31 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 22 nM (HNE)[1] Ki: 0.31 nM (HNE)[1]
体外研究
(In Vitro)

GW-311616 (150 μM; 48 hours) markedly suppresses NE activity in U937 and K562 cells lines[2].
GW311616A (20-320 μM; 48 hours; U937 cells) treatment inhibits proliferation and induces apoptosis in leukemia cells[2].
GW-311616 (150 μM; U937 cells) treatment can increase the protein expression levels of Bax and decrease the expression of Bcl-2[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: U937 and K562 cells
Concentration: 150 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Markedly suppressed NE activity.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: U937 cells
Concentration: 20 μM, 40 μM, 80 μM, 160 μM, 320 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: The rate of apoptosis was enhanced.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: U937 cells
Concentration: 150 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Increased the protein expression levels of Bax and decreased the expression of Bcl-2.
体内研究
(In Vivo)

GW-311616 (2 mg/kg; oral administration) rapidly abolishes the circulation of neutrophil elastase (NE) in dogs, while >90% inhibition is maintained for 4 days. This prolonged effect is independent to be due to penetration of neutrophils in bone marrow by orally administrated GW-311616. GW-311616 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 1.1 hours and 1.5 hours for dog (2 mg/kg, oral), rat (2 mg/kg, oral), respectively[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Dogs (9-month-old)[3]
Dosage: 0.22 mg/kg, 0.66 mg/kg and 2 mg/kg (Pharmacokinetic study)
Administration: Oral administration
Result: At 0.22 mg/kg, greater than 50% inhibition of elastase is achieved 6 hours after dosing, with activity returning towards control values. Single oral dose of 2 mg/kg rapidly abolishes circulating enzyme activity, and greater than 90% inhibition is maintained for 4 days.
分子量

433.99

Formula

C19H32ClN3O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (230.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (230.42 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3042 mL 11.5210 mL 23.0420 mL
5 mM 0.4608 mL 2.3042 mL 4.6084 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
纯度 & 产品资料

纯度： 98.84%

Data Sheet (633 KB) SDS (393 KB)

COA (273 KB)HNMR (146 KB)LCMS (122 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GW311616 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.3042 mL 11.5210 mL 23.0420 mL 57.6050 mL
5 mM 0.4608 mL 2.3042 mL 4.6084 mL 11.5210 mL
10 mM 0.2304 mL 1.1521 mL 2.3042 mL 5.7605 mL
15 mM 0.1536 mL 0.7681 mL 1.5361 mL 3.8403 mL
20 mM 0.1152 mL 0.5761 mL 1.1521 mL 2.8803 mL
25 mM 0.0922 mL 0.4608 mL 0.9217 mL 2.3042 mL
30 mM 0.0768 mL 0.3840 mL 0.7681 mL 1.9202 mL
40 mM 0.0576 mL 0.2880 mL 0.5761 mL 1.4401 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4608 mL 1.1521 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1920 mL 0.3840 mL 0.9601 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1440 mL 0.2880 mL 0.7201 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5761 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • siRNA 产品怎么判断转染效率？

    可以通过检测转染了 FAM 标记阴性对照的细胞的荧光信号来确定转染效率。通过转染了 GAPDH 阳性对照的细胞确认转染实验中操作是否有问题。如果 GAPDH mRNA 表达降低，则证明转染实验中操作没有问题，GAPDH siRNA 正常发挥作用。如果 GAPDH mRNA 表达没有变化，则证明操作出现失误，转染失败。

  • 使用你们的 siRNA 为什么转染过程中细胞出现大量死亡？

    可能原因有：1）转染试剂浓度过高会产生细胞毒性。2）转染时的培养基中加入了抗生素，这会降低细胞转染的效率，甚至导致细胞死亡。3）转染之后细胞本身状态不佳。

  • 购买了你们的 siRNA，有推荐的转染试剂吗？

    MCE 推出最新转染试剂 HY-K2017 (siRNA/miRNA Transfection Reagent)，可用于高效率转染 siRNA。对于一些难转染的细胞如原代细胞、干细胞和 B 细胞系，也可以考虑选择电穿孔法。

  • 如何产品改善基因沉默的效果？

    提高转染效率：首先可依据转染试剂说明书进行转染条件 (细胞密度，转染试剂用量，转染时间等)：优化 siRNA 浓度：siRNA 最佳工作浓度因不同的细胞类型及研究目的而异，这取决于 siRNA，细胞系和选择的分析方法。推荐 siRNA 工作浓度为 50 nM，也可以使用不同的浓度进行优化实验以达到最佳转染效率。但过高浓度的 siRNA 可能对细胞产生毒性。调整细胞的生长状态：细胞生长状态不好会影响转染效率。其次可尝试在其他细胞类型上进行转染。若由于实验模型限制无法使用其他细胞，可考虑更换转染试剂或转染方法 (如电转)。若优化之后提高转染效率（转染效率 80% 以上）还是无法改善敲低效果，则可以找我们重新免费设计 siRNA。

  • 同样的 siRNA 为什么在细胞 A 中有效，在细胞 B 效果不好？

    不同细胞可能转染效率不一样，基因表达水平也不一样，这些都与 siRNA 的作用效率有关。

  • 如果设置 FAM 阴性对照组是不是就可以不用做不带荧光的阴性对照呢？另外 GAPDH 的阳性对照只能通过 WB 和 qPCR 检测吗？可以通过流式检测其表达吗？

    我们三保一的套装中阴性对照有两个，一个是带 FAM 的，另一个是不带 FAM，带 FAM 的可以通过在荧光纤维镜下看是否转染进细胞了，建议都做。关于检测阳性对照，一般建议 qPCR 检测，因为我们的 siRNA 主要针对的是 mRNA，蛋白的检测周期的话会有差异，另外对比不同的靶标，转录本可能也会有差异，对蛋白的影响可能会有差异。

Keywords:

GW311616197890-44-1GW311616AGW 311616GW-311616ElastaseInhibitorinhibitorinhibit

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