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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151527
    PI3K/Akt/CREB activator 1
    1 篇文献验证

    Akt PI3K Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
    PI3K/Akt/CREB activator 1
  • HY-N0590
    Corynoxeine
    4 篇文献验证

    ERK Cardiovascular Disease
    去氢钩藤碱 Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。
    Corynoxeine
  • HY-N2484

    Astrapterocarpan

    PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
    Methylnissolin
  • HY-P0012A
    Aviptadil acetate
    1 篇文献验证

    Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)

    SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    醋酸阿肽地尔 Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
    Aviptadil acetate
  • HY-12514

    Ser/Thr Protease
    NK3201 是一种具有口服活性的糜蛋白酶抑制剂 (对人类、狗和仓鼠糜蛋白酶的 IC50 分别为 2.5、1.2 和 28 nM)。NK3201 可抑制博来霉素 (HY-17565) 诱发的肺纤维化。NK3201 可抑制移植静脉中的血管增生。
    NK3201
  • HY-117836

    FAK Cancer
    FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
    FAK-IN-16
  • HY-131895

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    5,6-Dehydroarachidonic acid 是 5-脂氧合酶 (Lipoxygenase) 抑制剂,可抑制白三烯的生物合成。但 5,6-Dehydroarachidonic acid 对血管细胞增殖没有影响。
    5,6-Dehydroarachidonic acid
  • HY-A0117

    Temocapril diacid; Temocaprilate; RS 5139

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Temocaprilat (Temocapril diacid) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (Angiotensin-converting EnzymeACE)。Temocaprilat 缓解了高糖介导的主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。Temocaprilat 在高血压和血管炎症中有潜在应用。
    Temocaprilat
  • HY-157148

    c-Met/HGFR Trk Receptor Cancer
    1D228 是一种 c-Met/TRK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。1D228 抑制细胞周期蛋白D1诱导G0/G1停滞并抑制癌细胞增殖和迁移。1D228 可用于胃、肝和血管肿瘤的研究。
    1D228
  • HY-116431

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    I-BOP 是血栓素 A2 受体 (TP) 的激动剂,KD 为 0.61 nM。I-BOP 通过激活血管平滑肌中的 PI3K 通路来促进细胞增殖。I-BOP 剂量依赖性的双相影响海马神经元中的兴奋性突触后电位 (e.p.s.p.)。
    I-BOP
  • HY-112350

    PDGFR FLT3 Cancer
    AGL 2043 是有效的 PDGFR (IC50=0.8 μM) 和 TEL-PDGFR 激酶抑制剂,也是 FLT3KIT 激酶抑制剂。AGL 2043 能有效抑制猪心脏平滑肌细胞增殖和球囊诱导的血管狭窄,适合开发为抗再狭窄和抗癌剂。
    AGL 2043
  • HY-B0715
    Pentoxifylline
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    BL-191; PTX; Oxpentifylline

    Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV Cardiovascular Disease Cancer
    己酮可可碱 Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
    Pentoxifylline
  • HY-P0012
    Aviptadil
    1 篇文献验证

    Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)

    SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    阿肽地尔 Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
    Aviptadil
  • HY-112417

    PDGFR FLT3 Apoptosis Akt PERK Bcl-2 Family Cardiovascular Disease Cancer
    Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能选择性抑制 PDGF β/α 受体的活性 (IC50 均小于 10 nM)。Ki11502 能选择性的抑制人血管平滑肌细胞中 PDGF β 受体磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),对包括具有 Imatinib (HY-15463) 耐药突变在内的特定白血病亚群具有显著的抗增殖作用。Ki11502 非常适合研究 PDGF 在血管疾病中的作用,特别是蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的作用。
    Ki11502
  • HY-B0715S

    BL-191-d6; PTX-d6; Oxpentifylline-d6

    Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV Cardiovascular Disease Cancer
    己酮可可碱 d6 Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
    Pentoxifylline-d6
  • HY-B0715S2

    BL-191-d5; PTX-d5; Oxpentifylline-d5

    Phosphodiesterase (PDE) Autophagy HIV Cardiovascular Disease Cancer
    己酮可可碱 d5 Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
    Pentoxifylline-d5
  • HY-P99333

    M200; Eos 200-4

    Integrin Cardiovascular Disease Cancer
    伏洛昔单抗 Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
    Volociximab
  • HY-N2692

    Bacterial Cancer
    6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。
    6,8-Diprenylgenistein
  • HY-164551

    VEGFR STAT ERK Apoptosis Cancer
    YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制肿瘤生长。
    YLL545
  • HY-116116

    SIM010603

    c-Kit RET VEGFR Cancer
    Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-βVEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
    Tafetinib
  • HY-19471

    Others Cancer
    (rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-105168

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    TAK 044 是内皮素受体的拮抗剂。TAK 044在多种动物模型中强烈抑制了 ET 诱导的退化。TAK 044 可用于急性心肌梗死、急性肾功能衰竭、急性肝功能障碍、蛛网膜下腔出血等 ET 相关疾病的研究。
    TAK 044

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