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By Targets:	Androgen Receptor (1) Apoptosis (1) Autophagy (1) Calcium Channel (1) Endothelin Receptor (1) ERK (1) Guanylate Cyclase (1) HSP (2) Integrin (1) Mineralocorticoid Receptor (1) Neprilysin (2) PDGFR (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (1) Cardiovascular Disease (8) Endocrinology (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-B0561

Spironolactone 3 篇文献验证 SC9420	Mineralocorticoid Receptor Androgen Receptor Autophagy Calcium Channel	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Endocrinology Cancer
螺内酯 Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC₅₀=24 nM) 和雄性激素受体 (IC₅₀=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca²⁺ 通道以发挥抗高血压作用。

HY-120295

A-192621	Endothelin Receptor Apoptosis	Cardiovascular Disease Endocrinology
A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ET_B) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 4.5 nM，K_i 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ET_A 高 636 倍 (IC₅₀ 为 4280 nM，K_i 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。

HY-N1115

Tubotaiwine (+)-Tubotaiwine; NSC 306222; Tubotaiwin	Others	Cardiovascular Disease
Tubotaiwine ((+)-Tubotaiwine) 是一种生物碱，对镉 (Cd) 诱发的大鼠高血压具有有益作用。Tubotaiwine 调节镉暴露大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压。Tubotaiwine 可降低动脉僵硬度、抑制氧化应激并促进血管重塑。

HY-W700639

Tolafentrine	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
Tolafentrine 是一种双选择性磷酸二酯酶 3/4 (PDE3/4) 抑制剂，研究表明它在单侧双乙酰胺诱导的大鼠肺动脉高压模型中具有显著的急性和慢性效应。实验显示，长期给药可以显著减轻所有单侧双乙酰胺引起的血流动力学和气体交换异常，减少右心室肥大，并正常化肺血管重构变化。

HY-101682A

SCH 42495 racemate	Neprilysin	Cardiovascular Disease
SCH 42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。

HY-101682

SCH 42495	Neprilysin	Cardiovascular Disease
SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。

HY-159484

Hsp110/sGC-modulator-1	HSP Guanylate Cyclase	Cardiovascular Disease
Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。

HY-P3227

Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) XJ735	Integrin	Inflammation/Immunology
Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) 是一种选择性 RGD 肽拮抗剂可用于肺动脉高压治疗的研究。

HY-162888

WQ-C-401	PDGFR ERK	Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖，对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC₅₀ 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时，WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化，来抑制 PASMCs 增殖和迁移，减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达，从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。

HY-168178

Hsp110-STAT3 interaction-IN-2	HSP STAT	Cardiovascular Disease
Hsp110-STAT3 interaction-IN-2 (compound 10b) 是一种 Hsp110-STAT3 相互作用的干扰剂。Hsp110-STAT3 interaction-IN-2 可用于肺动脉高压 (PAH) 相关研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L045

氧感应化合物库	2,742 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。 HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。 MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

氧感应化合物库

2,742 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) XJ735	Integrin	Inflammation/Immunology
Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-Mamb) 是一种选择性 RGD 肽拮抗剂可用于肺动脉高压治疗的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-B0561

Spironolactone 3 篇文献验证 SC9420	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Disease Research Fields	Mineralocorticoid Receptor Androgen Receptor Autophagy Calcium Channel
螺内酯 Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC₅₀=24 nM) 和雄性激素受体 (IC₅₀=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca²⁺ 通道以发挥抗高血压作用。

HY-N1115

Tubotaiwine (+)-Tubotaiwine; NSC 306222; Tubotaiwin	Apocynaceae Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Hunteria zeylanica Plants	Others
Tubotaiwine ((+)-Tubotaiwine) 是一种生物碱，对镉 (Cd) 诱发的大鼠高血压具有有益作用。Tubotaiwine 调节镉暴露大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压。Tubotaiwine 可降低动脉僵硬度、抑制氧化应激并促进血管重塑。

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