2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Mineralocorticoid Receptor Androgen Receptor Autophagy Calcium Channel
  4. Spironolactone

Spironolactone  (Synonyms: 螺内酯; SC9420)

目录号: HY-B0561 纯度: 99.66%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50=24 nM) 和雄性激素受体 (IC50=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Spironolactone Chemical Structure

Spironolactone Chemical Structure

CAS No. : 52-01-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
1 g ￥650
In-stock
5 g ￥1200
In-stock
10 g   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Spironolactone is an aldosterone antagonist that acts on the aldosterone mineralocorticoid receptor (IC50=24 nM) and androgen receptor (IC50=77 nM), promotes podocyte autophagy and regulates pain. Spironolactone improves hypertension-related vascular hypertrophy and remodeling by reducing angiotensin II (AngⅡ)-induced inflammation, reduces aldosterone-induced vascular and soft tissue calcification through PIT1-dependent signaling, and alleviates vascular dysfunction in type Ⅱ diabetic mice by reducing oxidative stress and restoring NO/GC signaling; at low concentrations, it and its metabolites can interfere with aldosterone biosynthesis in the adrenal cortex and inhibit voltage-dependent Ca2+ channels to exert antihypertensive effects[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10].

体外研究
(In Vitro)

Spironolactone 显著抑制 A7r5 细胞中血管紧张素 Ⅱ (AngⅡ) 介导的 ERK 和 AKT 磷酸化，而不影响 EGFR 磷酸化[1]。
Spironolactone 在人主动脉平滑肌细胞中，以剂量依赖方式增加 PIT1 表达，逆转醛固酮的作用[2]。
Spironolactone (0, 100 nM, 1 µM, 10 µM，30 min) 抑制 AngⅡ 诱导的炎症[5]。
Spironolactone 提高了足细胞特异性标志物 WT1 和 NPHS2 以及自噬标志物 Beclin1 和 LC3B 的表达，促进细胞自噬[10]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Spironolactone 相关抗体:

Real Time qPCR[2]

Cell Line: HAoSMCs (induced by 100 nM aldosterone)
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited the mRNA expression of PITI, TNFA, MSX2, CBFA1 and ALPL.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Angiotensin II-induced hu-PBMC
Concentration: 0, 100 nM, 1 µM, 10 µM
Incubation Time: 30 min
Result: Inhibited the expression of monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) and tumor necrosis factor-α (TNF-α).
体内研究
(In Vivo)

Spironolactone 阻断醛固酮 (ALDO)，可恢复长期肾素-血管紧张素系统 (RAS) 增强引起的血管重构[1]。
Spironolactone (80 mg/L，口服) 延长了 mesothelin 基因突变小鼠的寿命，减少醛固酮引起的血管和软组织钙化[2]。
Spironolactone (10-80 mg/mL，皮下注射) 在雄性瑞士白化小鼠热痛和电痛模型中以剂量依赖方式增加疼痛行为，但减少了由腹腔醋酸引起的炎症性内脏疼痛及足底辣椒素引起的化学性疼痛[3]。
Spironolactone (50 mg/kg，每日一次，持续 6 周，口服) 能降低糖尿病相关的血管氧化应激，并通过增加抗氧化酶和可溶性胍基环化酶 (sGC) 的表达预防血管功能障碍[4]。
Spironolactone (40mg/kg，每天一次，8 周，灌胃) 降低尿白蛋白排泄、血脂和空腹血糖水平，减轻肾损害，促进自噬减轻足细胞损失[10]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hypertensive transgenic mice that overproduce angiotensin II (AngII)[1]
Dosage: 20 mg/kg; Once day; 4 weeks
Administration: i.h.
Result: Eliminated intimal hyperplasia and medial hypertrophy, inhibited the expression of osteopontin (OPN), and had an inhibitory effect on AngII.
Animal Model: Klotho-hypomorphic mice (kl/kl mice)[2]
Dosage: 80 mg/L
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Increased mouse lifespan, did not significantly improve hypercalcemia, hyperphosphatemia or excess 1,25(OH)2D3 and FGF23 plasma concentrations, reduced tissue calcification in kl/kl mice, reduced PIT1, osteoblast differentiation Promoter for expression of Tnfa, Alpl, Msx2, Cbfa1, Osx.
Animal Model: Male Swiss albino mice[3]
Dosage: 10, 20, 40 or 80 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection (s.c.) for Hot-plate assay, Tail electric stimulation test, Capsaicin-induced hind paw licking; Oral gavage (p.o.) for Acetic acid-induced writhing; i.p. for Rotarod testing
Result: Reduced response latency in the hot plate test. Lowering the nociceptive threshold of electrically induced pain in mice. Caused significant anti-pain effects in acetic acid-induced writhing experiments in mice and reduced capsaicin-induced chemical pain at doses of 20-160 mg/kg. Reduced locomotor activity in mice and produced significant impairment in the rotation test at doses of 40 or 80 mg/kg.
Animal Model: Leptin receptor knockout (db/db) mice, a model of DM2[4]
Dosage: 50 mg/kg , daily, 6 weeks
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Eliminated endothelial dysfunction in the arteries of db/db mice, increased endothelial nitric oxide synthase (eNOS) phosphorylation (Ser1177), increased the expression of superoxide dismutase-1 and catalase in the arteries of db/db mice, improved relaxation induced by sodium nitroprusside and BAY 41-2277, and increased the expression of soluble corona yl cyclase (sGC) β subunit.
Animal Model: SD rat diabetic nephropathy (DN) model[10]
Dosage: 40mg/kg, daily, 8weeks
Administration: i.g.
Result: Decreased blood lipid and blood glucose levels, improved liver and kidney function, reduced urinary albumin excretion, restored podocyte morphology to relative normality, and autophagic vacuoles could be seen in podocytes.
Clinical Trial
分子量

416.57

Formula

C24H32O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

螺内酯；螺内脂；螺甾内酯
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (120.03 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4006 mL 12.0028 mL 24.0056 mL
5 mM 0.4801 mL 2.4006 mL 4.8011 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.66%

COA (295 KB) HNMR (274 KB) RP-HPLC (224 KB) LCMS (90 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Spironolactone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4006 mL 12.0028 mL 24.0056 mL 60.0139 mL
5 mM 0.4801 mL 2.4006 mL 4.8011 mL 12.0028 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2003 mL 2.4006 mL 6.0014 mL
15 mM 0.1600 mL 0.8002 mL 1.6004 mL 4.0009 mL
20 mM 0.1200 mL 0.6001 mL 1.2003 mL 3.0007 mL
25 mM 0.0960 mL 0.4801 mL 0.9602 mL 2.4006 mL
30 mM 0.0800 mL 0.4001 mL 0.8002 mL 2.0005 mL
40 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6001 mL 1.5003 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4801 mL 1.2003 mL
60 mM 0.0400 mL 0.2000 mL 0.4001 mL 1.0002 mL
80 mM 0.0300 mL 0.1500 mL 0.3001 mL 0.7502 mL
100 mM 0.0240 mL 0.1200 mL 0.2401 mL 0.6001 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Spironolactone52-01-7SC9420螺内酯螺内脂螺甾内酯SC 9420SC-9420Mineralocorticoid ReceptorAndrogen ReceptorAutophagyCalcium ChannelCa2+ channelsCa channelsOralPodocytesSelectiveDiabeticNephropathyAldosterone antagonistAnti-inflammatory effectsPain modulationVascular and soft tissue calcificationAntihypertensiveInhibitorinhibitorinhibit

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