2. GPCR/G Protein Apoptosis
  3. Endothelin Receptor Apoptosis
  4. A-192621

A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

A-192621 Chemical Structure

A-192621 Chemical Structure

CAS No. : 195529-54-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5752
In-stock
1 mg ￥1850
In-stock
5 mg ￥4680
In-stock
10 mg 现货 询价
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A-192621 相关抗体

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ETA ETB

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

A-192621 is a potent, nonpeptide, orally active and selective endothelin B (ETB) receptor antagonist with an IC50 of 4.5 nM and a Ki of 8.8 nM. The selectivity of A-192621 is 636-fold higher than ETA (IC50 of 4280 nM and Ki of 5600 nM). A-192621 promotes apoptosis in PASMCs. A-192621 alos causes elevation of arterial blood pressure and an elevation in the plasma ET-1 level[1][2][3].

IC50 & Target[1]

ETB

4.5 nM (IC50)

ETB

8.8 nM (Ki)

ETA

4280 nM (IC50)

ETA

5600 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
0.65 nM
Compound: 38
Antagonistic activity was measured by ET receptor mediated hydrolysis of inositol phosphates
Antagonistic activity was measured by ET receptor mediated hydrolysis of inositol phosphates
[PMID: 10479298]
体外研究
(In Vitro)

A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理以剂量依赖性方式显著降低 PASMCs 的细胞活力[2]。
A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理可显著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表达。A-192621 以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡，并通过阿霉素处理增加细胞对细胞凋亡的易感性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

A-192621 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs) with Doxorubicin
Concentration: 1 μM, 10 μM, 50 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: The viability of PASMCs was significantly decreased in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMCs) with Doxorubicin
Concentration: 1 μM, 10 μM, 100 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: The caspase-3/7 activity in PASMCs was significantly increased in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

A-192621 (30-100 mg/kg；口服给药；每天；持续 3 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理抑制由 ETB 介导的 S6c 诱导的扩张反应和升压反应，具有 ED50 值为 30 mg/kg，未能抑制 ETA 介导的 ET-1 诱导的升压反应。A-192621 单独引起血压正常的清醒大鼠动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-350 g)[3]
Dosage: 30 mg/kg 100 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 3 days
Result: Inhibited both dilatory and pressor responses induced by S6c mediated by ETB with an ED50value of 30 mg/kg.
分子量

558.66

Formula

C33H38N2O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (179.00 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7900 mL 8.9500 mL 17.9000 mL
5 mM 0.3580 mL 1.7900 mL 3.5800 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (296 KB) LCMS (105 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

A-192621 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7900 mL 8.9500 mL 17.9000 mL 44.7499 mL
5 mM 0.3580 mL 1.7900 mL 3.5800 mL 8.9500 mL
10 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7900 mL 4.4750 mL
15 mM 0.1193 mL 0.5967 mL 1.1933 mL 2.9833 mL
20 mM 0.0895 mL 0.4475 mL 0.8950 mL 2.2375 mL
25 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7160 mL 1.7900 mL
30 mM 0.0597 mL 0.2983 mL 0.5967 mL 1.4917 mL
40 mM 0.0447 mL 0.2237 mL 0.4475 mL 1.1187 mL
50 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3580 mL 0.8950 mL
60 mM 0.0298 mL 0.1492 mL 0.2983 mL 0.7458 mL
80 mM 0.0224 mL 0.1119 mL 0.2237 mL 0.5594 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0895 mL 0.1790 mL 0.4475 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

A-192621195529-54-5A192621A 192621Endothelin ReceptorApoptosisCaspase-3apoptosisDoxorubicinvascularremodelingbloodpressureET-1Inhibitorinhibitorinhibit

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A-192621
目录号：
HY-120295
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