2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor
  5. ETB Isoform

ETB

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0202
    Endothelin 1 (swine, human)

    内皮缩血管肽 1 (猪,人)

    		Activator 99.12%
    Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
  • HY-14184
    Macitentan

    马西替坦

    		Antagonist 99.95%
    Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
  • HY-15894
    BQ-788 sodium salt Antagonist 98.56%
    BQ-788 sodium salt 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole

    磺胺异噁唑

    		Antagonist 99.90%
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
  • HY-15895
    Aprocitentan

    N-去丙基马西替坦杂质3

    		Antagonist 99.98%
    Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  • HY-15402
    Edonentan Antagonist
    Edonentan (BMS 207940) 是内皮素受体 (ETA receptor) 的拮抗剂，Ki 为 10 pM。Edonentan 代谢稳定，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。Edonentan 调节内皮素系统，阻断大鼠模型中 Endothelin 诱导的升压反应。
  • HY-117634
    WS009B Antagonist
    WS009B 是一种选择性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂 (ET-1: IC50=0.67 μM; ET-2: IC50=0.8 μM)。WS009B 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-122237
    ATZ-1993 Antagonist
    ATZ-1993 是一种具有口服活性的，非肽类内皮素受体亚型 A (endothelin receptor subtype A) 和内皮素受体亚型 B (endothelin receptor subtype B) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.69、7.20。ATZ-1993 具有研究颈动脉球囊剥脱术后内膜增生的潜力。
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist 99.85%
    A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
  • HY-16465A
    IRL-1620 TFA Agonist 99.74%
    IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
  • HY-17351
    Tezosentan Antagonist 98.79%
    Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
  • HY-103460
    IRL 2500 Antagonist ≥99.0%
    IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
  • HY-106994A
    Nebentan potassium Antagonist 99.53%
    Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  • HY-19431
    Ro 46-8443 Antagonist 98.93%
    Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
  • HY-106994
    Nebentan Antagonist 99.67%
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  • HY-14184S
    Macitentan-d4

    马西替坦 d4

    		Antagonist 98.03%
    Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
  • HY-16465
    IRL-1620 Agonist
    IRL-1620 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
  • HY-15895S
    Aprocitentan-d4

    N-去丙基马西替坦杂质3-d4

    		Antagonist
    Aprocitentan-d4 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  • HY-P1112
    Sarafotoxin S6a Agonist
    Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
  • HY-19263
    BMS-193884 Antagonist
    BMS-193884 是一种选择性、口服活性和竞争性 ETA 拮抗剂，对人 ETa 受体 (Ki=1.4 nM) 的亲和力是ETB 受体的 10000 倍。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
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