2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor
  4. Aprocitentan

Aprocitentan  (Synonyms: N-去丙基马西替坦杂质3; ACT-132577)

目录号: HY-15895 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是一种具有口服活性的双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。Aprocitentan 是一种抗高血压剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Aprocitentan Chemical Structure

Aprocitentan Chemical Structure

CAS No. : 1103522-45-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2944
In-stock
1 mg ￥950
In-stock
5 mg ￥2450
In-stock
10 mg ￥3700
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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ETA ETB

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Aprocitentan (ACT-132577) is the major and pharmacologically active metabolite of Macitentan. Aprocitentan is an orally active dual ETA/ETB antagonist with IC50s of 3.4 nM and 987 nM, and pA2 valus of 6.7 and 5.5, respectively. Aprocitentan is an antihypertensive agent[1].

IC50 & Target[1]

ETA

3.4 nM (IC50)

ETA

6.7 (pA2)

ETB

987 nM (IC50)

ETB

5.5 (pA2)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
3.4 nM
Compound: 75
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETA receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETA receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
[PMID: 27321813]
CHO IC50
3.4 nM
Compound: 71
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETA receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETA receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
[PMID: 22862294]
CHO IC50
987 nM
Compound: 75
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETB receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETB receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
[PMID: 27321813]
CHO IC50
987 nM
Compound: 71
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETB receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETB receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
[PMID: 22862294]
体外研究
(In Vitro)

Aprocitentan (ACT-132577) 完全抑制 ET-1 诱导的非重组细胞 (原代人肺平滑肌细胞和大鼠主动脉平滑肌细胞系 A10 和小鼠成纤维细胞系 3T3) 上的细胞内钙增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Aprocitentan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Aprocitentan (ACT-132577) 在大鼠体内的分布容积大于血浆容积，半衰期比其母体化合物长[1]。
在大鼠血浆中，Aprocitentan (ACT-132577) 的平均回收率为 82.6% 至 90.6%，Aprocitentan (ACT-132577) 在大鼠血浆中的基质效应为 101.4% 至 115.2%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

546.19

Formula

C16H14Br2N6O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

N-去丙基马西替坦杂质3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (45.77 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8309 mL 9.1543 mL 18.3086 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8309 mL 3.6617 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (288 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Aprocitentan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8309 mL 9.1543 mL 18.3086 mL 45.7716 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8309 mL 3.6617 mL 9.1543 mL
10 mM 0.1831 mL 0.9154 mL 1.8309 mL 4.5772 mL
15 mM 0.1221 mL 0.6103 mL 1.2206 mL 3.0514 mL
20 mM 0.0915 mL 0.4577 mL 0.9154 mL 2.2886 mL
25 mM 0.0732 mL 0.3662 mL 0.7323 mL 1.8309 mL
30 mM 0.0610 mL 0.3051 mL 0.6103 mL 1.5257 mL
40 mM 0.0458 mL 0.2289 mL 0.4577 mL 1.1443 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Aprocitentan1103522-45-7ACT-132577N-去丙基马西替坦杂质3ACT132577ACT 132577Endothelin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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Aprocitentan
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