2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor
  4. BQ-788 sodium salt

BQ-788 sodium salt 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BQ-788 sodium salt Chemical Structure

BQ-788 sodium salt Chemical Structure

CAS No. : 156161-89-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3255
In-stock
10 mg ￥4650
In-stock
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BQ-788 sodium salt 相关抗体

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ETA ETB

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BQ-788 sodium salt is a potent and selective ETB receptor antagonist, inhibiting ET-1 binding to ETB receptors with an IC50 of 1.2 nM in human Girrardi heart cells[1].

IC50 & Target

ETB

 

体外研究
(In Vitro)

BQ-788 有效且竞争性地抑制125I 标记的 ET-1 与人 Girrardi 心脏细胞中的 ETB 受体结合，IC50 为 1.2 nM，但对结合人神经母细胞瘤细胞系 SK-N-MC 细胞中的 ETA 受体 (IC50，1300 nM)。BQ-788 在浓度高达 10 μM 时不显示激动剂活性，并竞争性抑制 ETB 选择性激动剂 (pA2, 8.4) 引起的血管收缩。BQ-788 还抑制 ET-1 的多种生物活性，例如支气管收缩、细胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BQ-788 sodium salt 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BQ-788 (3 mg/kg/h，静脉注射) 完全抑制药理剂量的 ET-1- 或 Sarafotoxin6c (0.5 nmol/kg，静脉注射) 诱导的 ETB 受体介导的抑郁，但不抑制有意识大鼠的升压反应。此外，BQ-788 显著增加 ET-1 的血浆浓度，这被认为是体内潜在 ETB 受体阻断的一个指标。在 Dahl 盐敏感性高血压 (DS) 大鼠中，BQ-788 (3 mg/kg/h，静脉注射) 使血压升高约 20 mm Hg。据报道，BQ-788 还可抑制 ET-1 诱导的支气管收缩、肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。BQ 788 (3 mg/kg) 导致 ET-1 剂量反应曲线向左移动八倍，表明 ETB 扩张器受体显著参与[2]。小鼠足底注射 30 nmol BQ-788，减少机械痛觉过敏 (47% 和 42%)、热痛觉过敏 (68% 和 76%)、水肿 (50% 和 30%)；髓过氧化物酶活性 (64% 和 32%) 和明显的疼痛样行为。此外，使用 clazosentan 或 BQ-788 进行足底内处理可减少脊柱 (45% 和 41%) 和外周 (47% 和 47%) 超氧阴离子的产生，以及脊柱 (47% 和 47%) 和外周 (33% 和 54%) ) 脂质过氧化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

663.78

Formula

C34H50N5NaO7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 30 mg/mL (45.20 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (30.13 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5065 mL 7.5326 mL 15.0652 mL
5 mM 0.3013 mL 1.5065 mL 3.0130 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.21%

COA (297 KB) HNMR (243 KB) RP-HPLC (259 KB) LCMS (95 KB) 元素分析报告 (218 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BQ-788 sodium salt 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.5065 mL 7.5326 mL 15.0652 mL 37.6631 mL
5 mM 0.3013 mL 1.5065 mL 3.0130 mL 7.5326 mL
10 mM 0.1507 mL 0.7533 mL 1.5065 mL 3.7663 mL
15 mM 0.1004 mL 0.5022 mL 1.0043 mL 2.5109 mL
20 mM 0.0753 mL 0.3766 mL 0.7533 mL 1.8832 mL
25 mM 0.0603 mL 0.3013 mL 0.6026 mL 1.5065 mL
30 mM 0.0502 mL 0.2511 mL 0.5022 mL 1.2554 mL
DMSO 40 mM 0.0377 mL 0.1883 mL 0.3766 mL 0.9416 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BQ-788156161-89-6BQ788BQ 788Endothelin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BQ-788 sodium salt
目录号：
HY-15894
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