2. Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Epoxide Hydrolase HDAC
  4. sEH/HDAC6-IN-1

sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) 是一种具有选择性的，口服有效的 sEH 和 HDAC/6 双效抑制剂，IC50 值分别为 2 nM (human sEH)，0.72 nM (murine sEH) 和 5 nM (HDAC6)。sEH/HDAC6-IN-1 具有镇痛和抗炎症活性。

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sEH/HDAC6-IN-1 Chemical Structure

sEH/HDAC6-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2847838-67-7

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sEH/HDAC6-IN-1 相关抗体

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生物活性

sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) is a selective, orally active dual inhibitor for sEH and HDAC6, with IC50s of 2 nM, 0.72 nM and 5 nM, for human sEH, murine sEH and HDAC6, respectively. sEH/HDAC6-IN-1 reveals analgesic and anti-inflammatory effects[1].

IC50 & Target

murine sEH

0.72 nM (IC50)

human sEH

2 nM (IC50)

HDAC6

5 nM (IC50)

HDAC1

0.2731 μM (IC50)

HDAC2

0.8 μM (IC50)

HDAC3

0.49 μM (IC50)

HDAC11

0.3142 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

sEH/HDAC6-IN-1 (1-2 μM，24 h) 抑制 THP-1 细胞生长，IC50 值是 3.2 μM[1]。
sEH/HDAC6-IN-1 (100 μM) 在人，大鼠和小鼠肝微粒体中展现出稳定性，半衰期分别是 4.07，1.76 和 1.39 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

sEH/HDAC6-IN-1 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: THP-1
Concentration: 1-2 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the levels of acetylated α-tubulin
体内研究
(In Vivo)

sEH/HDAC6-IN-1 在 SD 大鼠体内的血浆蛋白结合率 (PBB) 是81.40%[1]。
sEH/HDAC6-IN-1 (100 mg/kg，口服，7 天) 在 SNI 鼠体内具有镇痛作用[1]。
sEH/HDAC6-IN-1 (5 mg/kg，腹腔注射，4-12 h) 在 C57BL/6 鼠体内抑制 LPS 诱导的炎症反应以及 IL-6，TNF-α 和 MCP-5 的释放[1]。
sEH/HDAC6-IN-1 (静脉注射：10 mg/kg，口服：100 mg/kg) 在 SD 鼠体内展现出如下表所示的药代动力学特征[1]：

sEH/HDAC6-IN-1 在 SD 鼠体内的药代动力学分析[1]

route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (μM) T1/2 (h) CL (L/h/kg) VZ (L/kg) AUC0-8 (μM·h) AUC0-∞ (μM·h) F (%)
iv 10 0.03 261.20 1.58 0.21 0.43 36.76 38.10 10.82
po 100 0.50 13.09 1.31 1.80 3.43 19.89 22.85 -

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: alleviating spared nerve injury (SNI)-induced neuropathic pain in C57BL/6 mice[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: oral administration for 7 days
Result: decreased PWT values.
Animal Model: LPS induced acute inflammation in C57BL/6 mice[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: i.p., 4-12 h
Result: Survived 66.7% mice at 28 h, 44.44% mice at 35 h, 22.22% mice at 72 h.
分子量

484.63

Formula

C27H40N4O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

sEH/HDAC6-IN-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

sEH/HDAC6-IN-12847838-67-7Epoxide HydrolaseHDACHistone deacetylasesanalgesicanti-neuropathicanti-inflammatory,THP-1SD ratsC57BL/6 miceSNI miceInhibitorinhibitorinhibit

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sEH/HDAC6-IN-1
目录号：
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