2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. TTA-A8

TTA-A8 (Compound 13) 是一种具有口服活性的短效T 型钙通道拮抗剂，其对 FLIPR 去极化测定的 IC50 值为 31.3 nM。 TTA-A8 具有良好的药代动力学特性，可以用于癫痫和睡眠的研究。

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TTA-A8 Chemical Structure

TTA-A8 Chemical Structure

CAS No. : 1146395-46-1

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  • 生物活性

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生物活性

TTA-A8 (Compound 13) is a short-acting T-type calcium channel antagonist with oral activity, exhibiting an IC50 value of 31.3 nM in the FLIPR depolarization assay. TTA-A8 possesses favorable pharmacokinetic properties, making it suitable for research on epilepsy and sleep[1].

体内研究
(In Vivo)

TTA-A8 (3 mg/kg; 口服; 单剂量) 在遗传失神性癫痫的 Wistar 白化大鼠模型中能有效减短癫痫发作时间。TTA-A8 (1-10 mg/kg; 口服; 单剂量) 在 SD 大鼠中显著抑制了 active wake，并增加了 δ 波睡眠[1]。 TTA-A8 (5 mg/kg; 口服; 单剂量) 在三个临床前物种 (大鼠、犬、恒河猴) 中表现出中高的血浆清除率 (CLp)，低至低的分布体积 (Vss) 和短的半衰期 (T1/2)[1]。
在大鼠、犬、恒河猴中的药代动力学分析[1]

species administration dosage CL (predicted)a(mL/min/kg) CLp(observed)(mL/min/kg) T1/2(h) Vss (L/kg) F (%) plasma PB (% unbound)b
rat p.o. 5 mg/kg 8 30.3 0.24 0.59 71 12.3
dog p.o. 5 mg/kg 13 11.8 0.81 0.36 23 15.5
rhesus p.o. 5 mg/kg 22 19.3 0.53 0.74 5 14.6

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

430.42

Formula

C22H21F3N4O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

TTA-A8 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TTA-A81146395-46-1Calcium ChannelCa2+ channelsCa channelssleepT-type calcium channelsepilepsyInhibitorinhibitorinhibit

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TTA-A8
目录号：
HY-14232
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