2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PDK-1
  4. GSK2334470

GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂，IC50值为10 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK2334470 Chemical Structure

GSK2334470 Chemical Structure

CAS No. : 1227911-45-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥255
In-stock
5 mg ￥562
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1818
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

GSK2334470 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GSK2334470 purchased from MCE. Usage Cited in: Br J Cancer. 2020 Aug;123(4):542-555.  [Abstract]

    The combination of the PDK1 inhibitor GSK2334470 with AKT inhibitors of either class potentiated cell death in MDA-MB-361 cells

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK2334470 is a highly specific and potent inhibitor of PDK1 with an IC50 of 10 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 10 nM(PDK1)[1]

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    PC-3 IC50
    113 nM
    Compound: (3S,6R)-28d, GSK-2334470
    Inhibition of PDK1-mediated AKT phosphorylation at Thr308 residue in human PC3 cells by ELISA
    Inhibition of PDK1-mediated AKT phosphorylation at Thr308 residue in human PC3 cells by ELISA
    		[PMID: 21341675]
    PC-3 IC50
    293 nM
    Compound: (3S,6R)-28d, GSK-2334470
    Inhibition of PDK1-mediated RSK phosphorylation at Ser221 residue in human PC3 cells by ELISA
    Inhibition of PDK1-mediated RSK phosphorylation at Ser221 residue in human PC3 cells by ELISA
    		[PMID: 21341675]
    体外研究
    (In Vitro)

    小分子 GSK2334470 以 ~10 nM 的 IC50 抑制 PDK1，但在浓度高 500 倍时不抑制 93 种其他蛋白激酶的活性，包括 13 种与 PDK1 最相关的 AGC 激酶。添加 GSK2334470 可消除由血清或 IGF-1 (胰岛素样生长因子 1) 诱导的 T 环残基磷酸化和 SGK 亚型和 S6K1 的激活。GSK2334470 和 AZD8055 分别有效抑制 PDK1 和 mTOR 的磷酸化，并在 LAN-1-MK 中诱导比 LAN-1 更高的 G0-G1 比率。PDK1和mTOR抑制剂影响部分耐药亚系 GSK3β的磷酸化[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GSK2334470 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    PDK1 抑制剂 (PDKi) GSK2334470 的功效在新生 BrafV600E::Pten / 小鼠身上进行了测试，这些小鼠接受了 4-HT 全身给药。每周两次给药 PDK1 可显著抑制色素病变和伴随的黑色素瘤形成，并可通过 H&E 染色定量，观察到它显著抑制肺转移(~80%)，S100 免疫染色可观察到它明显抑制淋巴结转移，与 Pdk1 基因消融后的表型相似[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    462.59

    Formula

    C25H34N8O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (108.09 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1617 mL 10.8087 mL 21.6174 mL
    5 mM 0.4323 mL 2.1617 mL 4.3235 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.78%

    COA (191 KB) HNMR (187 KB) LCMS (499 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    GSK2334470 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. To study the inhibitory effect of GSK2334470 on mTOR-S6K pathway, non-resistant cells and the resistant sublines are treated with GSK2334470 at 5 μM for 1.5 and 12 h in 10 % FBS medium with/without MK-2206 (5 μM)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Mice is dissolved in DMSO and then diluted with PBS or saline. BrafV600E::Pten−/− are generated as previously described. Cohorts of six animals per group are used in each experimental group. GSK2334470 is administered through IP injection (100 mg/kg) 3 times per week starting the same day of topical administration of 4-hydroxytamoxifen and ending at the time of mouse collection, based on earlier studies[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    GSK2334470 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1617 mL 10.8087 mL 21.6174 mL 54.0435 mL
    5 mM 0.4323 mL 2.1617 mL 4.3235 mL 10.8087 mL
    10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1617 mL 5.4044 mL
    15 mM 0.1441 mL 0.7206 mL 1.4412 mL 3.6029 mL
    20 mM 0.1081 mL 0.5404 mL 1.0809 mL 2.7022 mL
    25 mM 0.0865 mL 0.4323 mL 0.8647 mL 2.1617 mL
    30 mM 0.0721 mL 0.3603 mL 0.7206 mL 1.8015 mL
    40 mM 0.0540 mL 0.2702 mL 0.5404 mL 1.3511 mL
    50 mM 0.0432 mL 0.2162 mL 0.4323 mL 1.0809 mL
    60 mM 0.0360 mL 0.1801 mL 0.3603 mL 0.9007 mL
    80 mM 0.0270 mL 0.1351 mL 0.2702 mL 0.6755 mL
    100 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2162 mL 0.5404 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GSK23344701227911-45-6GSK 2334470GSK-2334470PDK-13-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    GSK2334470
    目录号：
    HY-14981
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