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HDAC-IN-4

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128763
    HDAC-IN-4

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂，在 BRET 实验中，对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-4
  • HY-104008
    ACY-957
    1 篇文献验证

    		 HDAC Others
    ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
    ACY-957
  • HY-100384
    NKL 22
    1 篇文献验证

    		 HDAC Neurological Disease
    NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
    NKL 22
  • HY-109015
    Tucidinostat
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    Chidamide; HBI-8000; CS 055

    		 HDAC Cancer
    西达本胺 Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
    Tucidinostat
  • HY-18998
    LMK-235
    20 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。
    LMK-235
  • HY-162319
    Tubulin/HDAC-IN-4

    		Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
    Tubulin/HDAC-IN-4
  • HY-169075
    CDK/HDAC-IN-4

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
    CDK/HDAC-IN-4
  • HY-169290
    JAK/HDAC-IN-4

    		JAK HDAC Inflammation/Immunology
    JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂，对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
    JAK/HDAC-IN-4
  • HY-162868
    c-Met/HDAC-IN-4

    		c-Met/HGFR HDAC Apoptosis Cancer
    c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
    c-Met/HDAC-IN-4
  • HY-161304
    HDAC6-IN-33

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
    HDAC6-IN-33
  • HY-149208
    HDAC-IN-53

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    HDAC-IN-53
  • HY-154855
    HDAC-IN-56

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis)。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-56
  • HY-117093
    H8-A5

    		Others Cancer
    H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
    H8-A5
  • HY-18361
    TMP195
    10 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
    TMP195
  • HY-18360
    TMP269
    10 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
    TMP269
  • HY-148624
    CHDI-00484077

    		HDAC Neurological Disease
    CHDI-00484077 (Compound 12) 是一种中枢神经系统渗透性的 IIa 类 HDAC 抑制剂，IC50s 分别为 0.01 μM (HDAC4)、0.02 μM (HDAC5)、0.02 μM (HDAC7)、0.03 μM (HDAC9)。CHDI-00484077 可用于亨廷顿氏病的研究。
    CHDI-00484077
  • HY-119939
    CHDI-390576

    		HDAC Cancer
    CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
    CHDI-390576
  • HY-12164
    Mocetinostat
    10 篇以上引用文献

    MGCD0103

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
    Mocetinostat
  • HY-152226
    MC2590

    		HDAC Apoptosis Cancer
    MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
    MC2590
  • HY-156003
    HDAC-IN-64

    		HDAC Cancer
    HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6，IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC-IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC-IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长，GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
    HDAC-IN-64

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