2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Ack1

Ack1 (活化的Cdc42结合蛋白激酶1)

Activated Cdc42 kinase 1; TNK2

Ack1（活化 Cdc42 激酶 1）是一种由 TNK2 基因编码的人类酶。Ack1 与多种受体酪氨酸激酶结合，例如 EGFR、MERTK、AXL、HER2 和胰岛素受体 (IR)。Ack1 还与 GTP 结合形式的 Cdc42Hs 相互作用，并抑制 Cdc42Hs 的内在和 GTPase 活化蛋白 (GAP) 刺激的 GTPase 活性。Ack1 是一种生存激酶，已证实与肿瘤细胞存活、增殖、激素抗性和放射抗性有关。Ack1 已成为一种新的癌症靶点，据报道有多种小分子抑制剂。

Ack1 (Activated Cdc42 kinase 1) is an enzyme that in humans is encoded by the TNK2 gene. Ack1 binds to multiple receptor tyrosine kinases e.g. EGFR, MERTK, AXL, HER2 and insulin receptor (IR). Ack1 also interacts with Cdc42Hs in its GTP-bound form and inhibits both the intrinsic and GTPase-activating protein (GAP)-stimulated GTPase activity of Cdc42Hs. Ack1 is a survival kinase and shown to be associated with tumor cell survival, proliferation, hormone-resistance and radiation resistance. Ack1 has emerged as a new cancer target and multiple small molecule inhibitors have been reported.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15290
    AIM-100 Inhibitor 99.95%
    AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
    AIM-100
  • HY-10943
    GNF-7 Inhibitor 99.70%
    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
    GNF-7
  • HY-12331
    KRCA-0008 Inhibitor
    KRCA-0008 是选择性的 ALK/Ack1 抑制剂，对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。
    KRCA-0008
  • HY-162254
    EGFR/ACK1-IN-1 Inhibitor
    EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
    EGFR/ACK1-IN-1
  • HY-113787
    (R)-9b Inhibitor
    (R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50=56 nM)，具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性，但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
    (R)-9b
  • HY-149989
    Ack1 inhibitor 1 Inhibitor
    Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
    Ack1 inhibitor 1
  • HY-160635
    Ack1 inhibitor 2 Inhibitor
    Ack1 inhibitor 2 (Example 259) 是一种 Ack1 抑制剂 (IC50: 0.46 μM)。
    Ack1 inhibitor 2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z