2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor
  5. Androgen Receptor拮抗剂

Androgen Receptor拮抗剂

Androgen Receptor拮抗剂 (99):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-W013272R
    Hydroxyflutamide (Standard)

    羟基氟他胺 (Standard)

    		Antagonist
    Hydroxyflutamide (Standard)是 Hydroxyflutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxyflutamide (HF)，Flutamide 的活性代谢物，是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂 (IC50=700 nM)。Hydroxyflutamide 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-123310
    JNJ-26146900 Antagonist
    JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂，对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
  • HY-155543
    Anticancer agent 135 Antagonist
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
  • HY-168141
    Androgen receptor antagonist 11 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物，是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50=18 nM)。
  • HY-13607
    BMS-641988 Antagonist
    BMS-641988 (compound 23) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，其 Ki 为 1.7 nM。BMS-641988 具有抗癌活性。
  • HY-146026
    Androgen receptor antagonist 3 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
  • HY-159922
    AR antagonist 9 Antagonist
    AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
  • HY-B0022S
    Flutamide-d7

    氟他胺-d7

    		Antagonist
    Flutamide-d7 是 Flutamide 氘代物。Flutamide是抗雄激素化合物，能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合，Ki为55 nM，可作用于前列腺癌。
  • HY-151266
    AR antagonist 4 Antagonist
    AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC50 为 2.84 μM。
  • HY-153772
    Androgen receptor antagonist 8 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50: 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
  • HY-135331S
    N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 Antagonist
    N-Desmethyl-Apalutamide-15N,d4 是 15N 和氚代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。 N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物，是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
  • HY-160692
    AR antagonist 7 Antagonist
    AR antagonist 7 (86) 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可以用于脱发的研究。
  • HY-70002R
    Enzalutamide (Standard)

    恩杂鲁胺(Standard)

    		Antagonist
    Enzalutamide (Standard)是 Enzalutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-B0561S2
    Spironolactone-d3-1

    螺内酯-d3

    		Antagonist
    Spironolactone-d3-1 是 Spironolactone 氘代物。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-142923
    AR antagonist 2 Antagonist
    AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂，IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-15758R
    3,3'-Diindolylmethane (Standard)

    3,3'-二吲哚甲烷 (Standard)

    		Antagonist
    3,3'-Diindolylmethane (Standard) 是 3,3'-Diindolylmethane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3，3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
  • HY-Y0978S2
    Boc-Glycine-2-13C Antagonist
    Boc-Glycine-2-13C 是一种 13C 标记的 Linuron。Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，Ki 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。
  • HY-13604S
    Cyproterone acetate-d3

    醋酸环丙孕酮-d3

    		Antagonist
    Cyproterone acetate-d3 是 Cyproterone acetate 氘代物。Cyproterone acetate 是一种抗雄激素 (IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。Cyproterone acetate 与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
  • HY-169349
    Androgen receptor antagonist 12 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50: 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
  • HY-146027
    Androgen receptor antagonist 4 Antagonist
    Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
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