Antifolate (叶酸拮抗剂)

抗叶酸剂 (Antifolate agents) 通过拮抗（阻断）叶酸（维生素 B9）的作用发挥作用。抗叶酸药物在 DNA 和 RNA 合成过程中起特异性作用，在细胞周期的 S 期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。

叶酸（叶酸）辅因子对于氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸药物可抑制细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成。一些药物（如氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄啶）可选择性抑制细菌、原生动物和真菌等微生物体内叶酸的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的示例性抗叶酸包括：二氢叶酸还原酶 (DHFR)、胸苷酸合酶 (TS)、GARFTase 和 AICARFTase。

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (122):

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (12) 拮抗剂 (4) 化学品 (19)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14530

Pelitrexol		98.94%
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。

HY-B0510C

Trimethoprim lactate 乳酸甲氧苄啶		99.97%
Trimethoprim lactate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

HY-17383

Levomefolate calcium L-5-甲基四氢叶酸钙		99.46%
Levomefolate calcium 是一种口服有效且可透过血脑屏障的叶酸活性形式。Levomefolate calcium 能作为叶酸食品补充剂。Levomefolate calcium 可用于神经管缺陷疾病的研究。

HY-107981

LSN 3213128		98.62%
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC₅₀ 值为 16 nM，在细胞中对其 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-129441

Metoprine 氯苯氨啶		99.90%
Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。

HY-10820B

Pemetrexed disodium heptahydrate	Inhibitor	99.97%
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-B0510S

Trimethoprim-d₉ 甲氧苄啶 d₉		98.81%
Trimethoprim-d₉ 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。

HY-108251

Methotrexate metabolite 甲氨蝶呤EP杂质E		98.44%
Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (Folic acid (HY-16637)) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂，在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长，对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC₅₀ 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 有望用于炎症领域研究。

HY-13781

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 培美曲塞二钠水合物		99.78%
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-17557

Calcium N5-methyltetrahydrofolate N5-甲基四氢叶酸钙	Chemical	98.56%
Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐，可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。

HY-14521A

Lometrexol disodium		≥98.0%
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

HY-18062S

Pyrimethamine-d₃ 乙胺嘧啶 d₃		99.90%
Pyrimethamine-d₃ 是 Pyrimethamine 的氘代物。Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成，可作用于原生动物的感染。

HY-W003561

DHFR-IN-3	Inhibitor	99.48%
DHFR-IN-3 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，作用于大鼠肝脏和 P. carinii DHFR 的 IC₅₀ 值分别是 19 μM 和 12 μM。

HY-10818

LY309887		98.03%
LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂，K_i 值为 6.5 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-107033

Tetroxoprim	Inhibitor	99.32%
Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。

HY-17556S1

Folinic acid-d₄ calcium hydrate 亚叶酸-d₄	Chemical
Folinic acid-d₄-1 (Leucovorin-d₄-1) calcium hydrate 是氘代标记的 Folinic acid (HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

HY-103396

Trimetrexate glucuronate	Antagonist	98.09%
Trimetrexate glucuronate (NSC 352122) 是一种叶酸拮抗剂，可以抑制二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase)，从而阻止嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成，影响 DNA 和 RNA 合成。具有潜在的抗肿瘤活性, 也可用于抑制肺孢子菌肺炎。

HY-14521B

Lometrexol hydrate 洛美曲索水合物		99.20%
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

HY-B1902

Diaveridine 二氨藜芦啶		99.79%
Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 K_i 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。

HY-139743

Aditoprime		99.68%
Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC₅₀ 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。

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