2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式，具有特定的形态和生化特征，包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，从而导致炎症；相反，凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内在途径，也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径，由各种发育线索或细胞毒性损伤（如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏）激活，并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体（肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员，如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1)）连接触发，这些受体包含细胞内死亡结构域，可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD；也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游（效应）胱天蛋白酶（如 caspase-3、-6 或 -7）随后激活，而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明，细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病，包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合征）。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10221
    Vorinostat

    伏立诺他

    		Inducer 99.95%
    Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat
  • HY-13636
    Fulvestrant

    氟维司群

    		Inducer 99.95%
    Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
    Fulvestrant
  • HY-N1446
    Oleic acid

    油酸

    		Inducer 99.97%
    Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。
    Oleic acid
  • HY-17502
    Simvastatin

    辛伐他汀

    		Inducer 99.56%
    Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Simvastatin
  • HY-14519
    Methotrexate

    甲氨蝶呤

    		Inducer 99.87%
    Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate
  • HY-16749
    Pexidartinib Inducer 99.64%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR2/KDR/Flk-1)，LCK，FLT1 (VEGFR1/Flt-1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib
  • HY-10448
    Capsaicin

    辣椒素

    		Inducer 99.85%
    Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、抗癌和一定的神经毒性。
    Capsaicin
  • HY-16560
    Camptothecin

    喜树碱

    		Inducer 99.86%
    Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
    Camptothecin
  • HY-40354
    Tofacitinib

    托法替尼

    		Inducer 99.99%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC50 分别为1，20 和 112 nM。
    Tofacitinib
  • HY-B0075
    Melatonin

    褪黑素

    		Modulator 99.93%
    Melatonin 是一种由松果体分泌的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin
  • HY-10585
    Valproic acid

    丙戊酸

    		Inducer 98.88%
    Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
    Valproic acid
  • HY-18982
    Anisomycin

    茴香霉素

    		Inducer 99.82%
    Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂，通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是一种细菌抗生素。
    Anisomycin
  • HY-100487
    TAK-243 Inducer 98.38%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
    TAK-243
  • HY-B0069
    Fludarabine

    氟达拉滨

    		Inducer 99.91%
    Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因转录的激活。
    Fludarabine
  • HY-10619
    Niraparib

    尼拉帕尼

    		Inducer 99.96%
    Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib
  • HY-10261
    Afatinib

    阿法替尼

    		Inducer 99.92%
    Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
    Afatinib
  • HY-13755
    Sulforaphane

    萝卜硫素

    		Inducer 99.75%
    Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
    Sulforaphane
  • HY-N0488
    Vincristine sulfate

    硫酸长春新碱

    		Inducer 99.81%
    Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
    Vincristine sulfate
  • HY-N0162
    Luteolin

    木犀草素

    		Inducer 99.51%
    Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    		Inducer 98.96%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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