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Apoptosis激活剂

Apoptosis激活剂 (361):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    		Activator 98.96%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10422
    AZD-8055 Activator 99.60%
    AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
  • HY-115604
    Pitstop 2 Activator 98.42%
    Pitstop 2 是一种网格蛋白抑制剂，可通过与网格蛋白的末端域相关联来抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME)。Pitstop 2 有潜力用于抗癌的研究。
  • HY-16966
    SBI-0206965 Activator 99.39%
    SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。
  • HY-19543
    Brusatol

    鸦胆子苦醇

    		Activator 99.89%
    Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-19745
    BMS-202 Activator 99.39%
    BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50 为 18 nM，KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
  • HY-15205
    Ganetespib Activator 99.94%
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
  • HY-10215
    Luminespib Activator 99.81%
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
  • HY-16026
    Ricolinostat Activator 99.83%
    Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
  • HY-15578
    McMMAF Activator 99.96%
    McMMAF (Maleimidocaproyl monomethylauristatin F) 是马来酰咪唑丙基连接物，是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。McMMAF 可与抗 BCMA 抗体偶联形成 J6M0-mcMMAF，促进细胞凋亡，抑制肿瘤生长。
  • HY-N0303
    Idebenone

    艾地苯醌

    		Activator 99.36%
    Idebenone，一种线粒体保护剂，具有神经保护功效，可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病，可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50=16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂，在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic)。
  • HY-12467
    OTS964 hydrochloride Activator 99.74%
    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
  • HY-13024
    Rebastinib Activator 99.91%
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，VEGFR2/KDR/Flk-1，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
  • HY-15601
    Vesatolimod

    维沙莫德

    		Activator 99.90%
    Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效，选择性，可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，EC50 值为291 nM。
  • HY-70044
    GSK-1070916 Activator 99.55%
    GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • HY-100237
    SZL P1-41 Activator 99.92%
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-101981
    Uridine 5'-monophosphate

    尿苷5-单磷酸

    		Activator 99.77%
    Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel) 激活剂，具有心脏有保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)，有利于肠道发育，减少腹泻。
  • HY-W451275
    HG106 Activator 99.95%
    HG106 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。 HG106 通过增加氧化应激和内质网应激介导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。
  • HY-108521
    HX531 Activator 99.87%
    HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HC531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。
  • HY-111621
    DC661 Activator 99.53%
    DC661 是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂，抑制自噬 (autophagy)，并作为抗溶酶体剂。具有抗肿瘤活性。
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