2. Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. YAP Apoptosis
  4. IAG933

IAG933  (Synonyms: YAP-TEAD-IN-3)

目录号: HY-153811 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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IAG933 Chemical Structure

IAG933 Chemical Structure

CAS No. : 2714434-21-4

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥24484
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1 mg ￥4200
In-stock
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IAG933 相关抗体

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生物活性

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) is an orally available YAP/TAZ-TEAD inhibitor that has anti-tumor effects and promotes apoptosis. IAG933 YAP-TEAD-IN-3 inhibits Avi-human TEAD4217-434, with an IC50 value of 9 nM[1][2].

IC50 & Target

IC50: 9 nM (YAP-TEAD)[1]
体外研究
(In Vitro)

IAG933 对 NCI-H2052 也有抑制作用，其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.041 μM 和 0.048 μM[1]。
IAG933 (0-1 μM，4 h) 直接抑制 YAP/TAZ 与所有四种 TEAD 同工型之间的相互作用，选择性抑制 TEAD 驱动的转录活性[2]。
IAG933 (0.0001-10 μM，24 h) 对 MSTO211H 和 NCI-H226 细胞的 TEAD 靶基因表达呈剂量依赖性抑制，IC50 值在 11-26 nM 之间[2]。
IAG933 (0.001-10 μM，72 h) 在 Hippo 依赖性细胞系中显示出有效的抗增殖活性，在间皮瘤细胞中，GI50 为 13-91 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IAG933 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: NCI-H2052, MSTO-211H
Concentration: 0, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Inhibited the binding of YAP and TAZ with TEAD subtypes.

Real Time qPCR[2]

Cell Line: NCI-H2052, MSTO-211H
Concentration: 0.0001, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased the expression of CYR61, ANKRD1, and CTGF.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: MSTO-211H,NCI-H2052,NCI-H226,IST-MES2,NCI-H28，SF-268,NUGC-3,LMSU,NCI-H292,NCI-H522, Ludlu1, MKN-45, NCI-H460, CCK81, LU-99, NCI-H1792, NCI-H1944, HCC-44, SW837, HCC-1171, MDST8, NCI-H1755, CAL-12T, Hs746T, KATO-Ⅲ, CALU-3, RERF-GC-1B
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Suppressed the proliferation of mesothelioma and Hippo mutation cell lines showed moderate sensitivity against non-mesothelioma cell lines with Hippo mutations (SF-268, LMSU, and NUGC-3).
体内研究
(In Vivo)

IAG933 (30-240 mg/kg，灌胃，每日一次，28 天) 在小鼠异种肿瘤移植模型中具有剂量依赖性抗肿瘤效果，促进细胞凋亡[2]。
IAG933 (3-30 mg/kg，灌胃，每日一次，2 周) 在 MSTO-211H 大鼠移植模型中使肿瘤消退[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse MSTO-211H cell-derived xenograft (CDX) model; mouse NCI-H226 cell-derived xenograft (CDX) model[2]
Dosage: 30, 60, 120, 240 mg/kg, single dose; 70, 210 mg/kg, once daily, 28 days
Administration: i.g.
Result: Had a short half-life in mice, inhibiting the transcription of TEAD in the body, promoting apoptosis, and lowering the expression of BCL2L1 and MCL1.
Led to tumor regression and a decrease in Ki67 expression.
Animal Model: A rat MSTO-211H xenograft model[2]
Dosage: 3, 10, 30 mg/kg, once daily, 2 weeks
Administration: i.g.
Result: Showed the tumor stagnant at 10 mg/kg, and shrank at 30 mg/kg.
分子量

529.96

Formula

C27H26ClF2N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (235.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8869 mL 9.4347 mL 18.8693 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8869 mL 3.7739 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

COA (200 KB) HNMR (263 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

IAG933 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8869 mL 9.4347 mL 18.8693 mL 47.1734 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8869 mL 3.7739 mL 9.4347 mL
10 mM 0.1887 mL 0.9435 mL 1.8869 mL 4.7173 mL
15 mM 0.1258 mL 0.6290 mL 1.2580 mL 3.1449 mL
20 mM 0.0943 mL 0.4717 mL 0.9435 mL 2.3587 mL
25 mM 0.0755 mL 0.3774 mL 0.7548 mL 1.8869 mL
30 mM 0.0629 mL 0.3145 mL 0.6290 mL 1.5724 mL
40 mM 0.0472 mL 0.2359 mL 0.4717 mL 1.1793 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL 0.9435 mL
60 mM 0.0314 mL 0.1572 mL 0.3145 mL 0.7862 mL
80 mM 0.0236 mL 0.1179 mL 0.2359 mL 0.5897 mL
100 mM 0.0189 mL 0.0943 mL 0.1887 mL 0.4717 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IAG9332714434-21-4YAP-TEAD-IN-3IAG 933IAG-933YAPApoptosisYes-associated proteinInduce apoptosisanti-tumormesothelioma cellsInhibitorinhibitorinhibit

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